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NITD008

NITD008用途

NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。

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NITD008名称

[ CAS 号 ]:
1044589-82-3

[ 中文名 ]:
NITD008

[ 英文名 ]:
NITD 008

[英文别名 ]:

7-Deaza-2'-C-ethynyladenosine
NITD008

NITD008生物活性

[ 描述 ]:

NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 0.64 μM (DENV-2)[1]

[体外研究]

NITD008有效抑制其他疾病,包括登革热病毒(DENV),西尼罗河病毒,黄热病病毒和Poissan病毒。 NITD008以剂量反应方式抑制DENV-2,EC50值为0.64μM;用9μM化合物治疗可使病毒滴度降低> 104倍[1]。 NITD008还抑制荧光素酶报告的丙型肝炎病毒复制子(HCV,基因型1b),一种来自Hepacivirus属的成员,EC50值为0.11μM[1]。

[体内研究]

NITD008具有口服生物利用度,具有良好的药代动力学特性。当使用6N HCl(1.5等摩尔量),1N NaOH(pH调节至3.5)和100mM柠檬酸盐缓冲液(pH3.5)配制时,NITD008表现出最佳的药代动力学参数。静脉注射后,NITD008具有较高的分布容积(3.71 L/kg)和较低的全身清除率(31.11 mL/min/kg),导致较长的消除半衰期(t1/2 = 4.99 h)。在给药后,NITD008被快速吸收(血浆峰浓度的时间= 0.5小时),最大血浆浓度为3μM,生物利用度为48％。用1mg/kg NITD008病毒感染后立即治疗小鼠不会降低死亡率,但3mg/kg治疗可部分保护,≥10mg/ kg治疗可完全保护感染小鼠免于死亡。 NITD008可抑制峰值病毒血症,降低细胞因子升高,预防死亡[1]。

[细胞实验]

为了测量化合物细胞毒性，将Vero细胞（96孔板每孔10000个细胞）与各种浓度的NITD008（3,6,12,25,50μM）一起温育48小时;使用MTT测定法定量细胞活力[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在登革热病毒血症模型和小鼠致死模型中评估NITD008的体内功效。两种模型均使用AG129小鼠（具有敲除的IFN-α/β和IFN-γ受体）。 DENV-2株TSV01和D2S10分别用于2个模型中，并在具有5％FBS（体积/体积）的RPMI-1640培养基中于28℃生长的C6 / 36蚊子细胞中繁殖。通过向小鼠iv注射0.2mL含有3×10 7 pfu / mL DENV-2株D2S10的RPMI-1640培养基来进行致死模型中的评估。然后将感染的小鼠进行不同的治疗方案，如每个实验中所示。通过管饲法施用0.2-0.25mL制剂溶液中的NITD008（1,3,10,25,50mg / kg）。每天两次监测小鼠（每组6或8只小鼠）[1]。

[参考文献]

[1]. Yin Z, et al. An adenosine nucleoside inhibitor of dengue virus. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Dec 1;106(48):20435-9.

[相关活性小分子]

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂

NITD008物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
631.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₄N₄O₄

[ 分子量 ]:
290.275

[ 闪点 ]:
335.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
290.101501

[ PSA ]:
126.65000

[ LogP ]:
1.07

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.740

[ 储存条件 ]:
2-8℃

NITD008

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NITD008生物活性

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