LY2510924

LY2510924是有效,选择性的CXCR4拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

研究领域 >> 癌症

SDF-1α-CXCR4:79.7 pM (IC50)

SDF-1α-CXCR4:49.5 pM (Ki)

LY2510924特异性阻断SDF-1与CXCR4的结合,IC50值为0.079 nM,并抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中,LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移,IC50值为0.26nM,并抑制SDF-1/CXCR4介导的细胞内信号传导。 LY2510924在肿瘤细胞中表现出对SDF-1刺激的磷酸-ERK和磷酸-Akt的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析显示LY2510924没有明显的激动剂活性[1]。 LY2510924主要抑制AML细胞的增殖,几乎不会诱导细胞死亡,并减少基质细胞对化疗的保护作用[2]。

LY2510924特异性阻断SDF-1与CXCR4的结合,IC50值为0.079 nM,并抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38 nM。在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中,LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移,IC50值为0.26nM,并抑制SDF-1/CXCR4介导的细胞内信号传导。 LY2510924在肿瘤细胞中表现出对SDF-1刺激的磷酸-ERK和磷酸-Akt的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析显示LY2510924没有明显的激动剂活性[1]。 LY2510924主要抑制AML细胞的增殖,几乎不会诱导细胞死亡,并减少基质细胞对化疗的保护作用[2]。

LY2510924特异性阻断SDF-1与CXCR4的结合，IC50值为0.079 nM，并抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50值为0.26nM，并抑制SDF-1 / CXCR4介导的细胞内信号传导。 LY2510924在肿瘤细胞中表现出对SDF-1刺激的磷酸-ERK和磷酸-Akt的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析显示LY2510924没有明显的激动剂活性[1]。 LY2510924主要抑制AML细胞的增殖，几乎不会诱导细胞死亡，并减少基质细胞对化疗的保护作用[2]。

小鼠：SCID雌性小鼠静脉内注射MDA-MB-231细胞，并用载体（1×PBS）或3mg / kg配制在1×PBS中的LY2510924皮下处理。第1组和第2组动物每天两次接受载体或3mg / kg LY2510924，持续数天，在肿瘤细胞注射前一天开始治疗。第3组动物每天两次接受3mg / kg LY2510924 15，持续13天，在肿瘤细胞注射后一天开始治疗。治疗后，肺组织在10％中性缓冲福尔马林中固定至少24小时，肺叶存在于组织切片[1]。

[1]. Peng SB, et al. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90.

[2]. Cho BS, et al. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | SCH 546738 | TAK-779 | BKT140 | Danirixin | AZD8797 | 宝藿苷I | SCH 563705 | IT1t二盐酸盐 | MSX-122