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宝藿苷I

宝藿苷I用途

Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
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宝藿苷I名称

[ CAS 号 ]:
113558-15-9

[ 中文名 ]:
宝藿苷 I

[ 英文名 ]:
Baohuoside I

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

宝藿苷I生物活性

[ 描述 ]:

Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 黄酮类化合物
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CXCR4

Apoptosis


[体外研究]

宝霍赛德I是CXCR4的抑制剂,并在12-25μM下调CXCR4表达。宝霍赛德I(0-25μM)以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化,抑制CXCL12诱导宫颈癌细胞的侵袭。宝霍赛德我也抑制乳腺癌细胞的侵袭[1]。宝霍赛德I抑制A549细胞活力,24小时,11.5μM和9.6μM的48小时和72小时的IC50分别为25.1μM。宝霍赛德I((25μM)抑制A549细胞中的caspase级联,提高ROS水平并激活JNK和p38MAPK信号级联反应[2]。宝霍赛德I(3.125,6.25,12.5,25.0和50.0μg/ mL)显着且剂量依赖性阻断食管鳞状细胞癌Eca109细胞的生长,48小时IC50为4.8μg/ mL [3]。

[体内研究]

宝霍赛德I(25 mg/kg)可降低裸鼠体内β-catenin蛋白水平,cyclin D1和survivin的表达[3]。

[细胞实验]

通过MTT测定法测定了宝霍赛德I对A549细胞的细胞毒作用。将细胞(1×10 4个细胞/孔)接种在96孔板中,并用宝华苷I(6.25,12.5和25μM)或1mM NAC处理24,48或72小时。除去含MTT的培养基后,通过向每个孔中加入DMSO溶解已形成的晶体。混合后,使用Multiskan Spectrum Microplate Reader [2]在540 nm处测量细胞的吸光度。

[动物实验]

小鼠[3]雌性Balb / c裸鼠(4-6周龄)用于测定。收获亚汇合的Eca109-Luc细胞并重悬于PBS中至最终密度为2×10 7个细胞/ mL。在注射之前,将细胞重悬于PBS中并通过0.4%台盼蓝排除测定法(活细胞> 90%)进行分析。对于皮下注射,使用27G针将200μLPBS中的1×107个Eca109-Luc细胞注射到每只小鼠的左侧腹中。在肿瘤细胞注射后1周,每天一次在病灶内注射宝霍赛德I(每只小鼠25mg / kg),而用于载体治疗的10只小鼠给予等体积的PBS [3]。

[参考文献]

[1]. Kim B, et al. Baohuoside I suppresses invasion of cervical and breast cancer cells through the downregulation of CXCR4 chemokine receptor expression. Biochemistry. 2014 Dec 9;53(48):7562-9.

[2]. Song J, et al. Reactive oxygen species-mediated mitochondrial pathway is involved in Baohuoside I-induced apoptosis in human non-small cell lung cancer. Chem Biol Interact. 2012 Jul 30;199(1):9-17.

[3]. Wang L, et al. The flavonoid Baohuoside-I inhibits cell growth and downregulates survivin and cyclin D1 expression in esophageal carcinoma via β-catenin-dependent signaling. Oncol Rep. 2011 Nov;26(5):1149-56.


[相关活性小分子]

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | 24-表芸苔素内酯 | LY2510924 | 伊利司莫 | Adarotene | SCH 546738 | 杨梅素 | 盐酸血根碱 | TAK-779 | 白桦脂酸 | BKT140

宝藿苷I物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
759.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H30O10

[ 分子量 ]:
514.521

[ 闪点 ]:
253.9±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
514.183899

[ PSA ]:
159.05000

[ LogP ]:
4.65

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
室温

宝藿苷I安全信息

[ 海关编码 ]:
29329990

宝藿苷I合成路线

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