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6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺

用途

MLN 2480 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

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名称

[ CAS 号 ]:
1096708-71-2

[ 中文名 ]:
6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺

[ 英文名 ]:
MLN 2480

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

BIIB024
CS-0751
MLN 2480

生物活性

[ 描述 ]:

MLN 2480 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

RAF

[体外研究]

MLN2480对于响应TAK-733逆转MEK的反馈激活具有作用,导致更协调的MAPK途径抑制[1]。

[体内研究]

MLN2480在体内耐受的浓度下抑制BRAF突变体和一些RAS突变体临床前癌症模型中的MAPK途径信号传导。 MLN2480在BRAF突变黑素瘤模型中最有效,但在一些RAS突变模型中也具有单一药剂活性。 MLN2480与TAK-733的组合抑制了比单一药物MLN2480更广泛的RAS突变肿瘤模型的生长,包括黑素瘤和CRC的原发性人肿瘤异种移植模型[1]。

[参考文献]

[1]. Elizabeth Grace Carideo Cunniff, et al. Abstract C146: Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of

[相关活性小分子]

PLX8394 | 多马莫德 | PLX-4720 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | GDC-0879 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.64

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂Cl₂F₃N₇O₂S

[ 分子量 ]:
506.28900

[ 精确质量 ]:
505.01000

[ PSA ]:
164.02000

[ LogP ]:
5.02430

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺

用途

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生物活性

物理化学性质

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