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3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺

用途

AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC₅₀ 分别为 105，34，和 29 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
878739-06-1

[ 中文名 ]:
3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
AZ 628

[中文别名 ]:

马尼地平二盐酸盐

[英文别名 ]:

cc-82
AZ628
AZ 628

生物活性

[ 描述 ]:

AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-Raf,B-RafV600E,和 c-Raf-1,IC50 分别为 105,34,和 29 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

c-Raf-1:29 nM (IC50)

B-RafV600E:34 nM (IC50)

B-Raf:105 nM (IC50)

[体外研究]

AZ628在体外激酶测定中降低预活化B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1的活性,IC50值分别为105,34和29nM。 AZ628还抑制酪氨酸蛋白激酶的活化,包括VEGFR2,DDR2,Lyn,Flt1,FMS等。 AZ628抑制锚定依赖性和非依赖性生长,引起细胞周期停滞,并在携带B-RafV600E突变的结肠和黑色素瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 AZ-628抑制表达K-RASG13D的细胞的生长。用AZ-628抑制RAF抑制MEK和ERK磷酸化。 AZ-628选择性地影响K-RAS突变细胞的活力[2]。

[细胞实验]

在HCT-116（K-RASG13D / +）或HKe-3（K-RAS-）中AZ-628（0.5,1.0和1.5μM），CI-1040或BAY61-3606处理72小时后，Syto60定量细胞存活率/ +）细胞系。将相对细胞活力标准化为每种细胞系的DMSO载体处理的对照[2]。

[参考文献]

[1]. Khazak V, et al. Selective Raf inhibition in cancer therapy. Expert Opin Ther Targets. 2007 Dec;11(12):1587-609.

[2]. Lau KS, et al. BAY61-3606 affects the viability of colon cancer cells in a genotype-directed manner. PLoS One. 2012;7(7):e41343.

[相关活性小分子]

PLX8394 | 多马莫德 | PLX-4720 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | RAF709 | Agerafenib | GDC-0879 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1 | Ro 5126766

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₅N₅O₂

[ 分子量 ]:
451.520

[ 精确质量 ]:
451.200836

[ PSA ]:
99.81000

[ LogP ]:
2.78

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 折射率 ]:
1.638

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble10mg/mL, clear

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37/39-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
2933990090

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%