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Encorafenib

Encorafenib用途

Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。

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Encorafenib名称

[ CAS 号 ]:
1269440-17-6

[ 中文名 ]:
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯

[ 英文名 ]:
LGX 818

[英文别名 ]:

LGX-818
Encorafenib
NVP-LGX818-NXA
LGX818
Encorafenib (LGX818)
UNII-8L7891MRB6

Encorafenib生物活性

[ 描述 ]:

Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.3 nM (BRafV600E)

[体外研究]

Encorafenib(LGX818)是一种有效的药物,可以预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或紊乱,特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或紊乱[1]。 Encorafenib(LGX818)(10 nM)抑制ERK/MAPK途径并在A375,G361和SK-MEL-24细胞中显示出对pERK的显着抑制。 10nn Encorafenib(LGX818)处理12天有效抑制A375,G361和SK-MEL-24细胞中的集落形成,但不抑制RPMI7951和C8161细胞中的集落形成。 Encorafenib(LGX818)治疗诱导G361细胞中β-连环蛋白水平随时间稳定增加[2]。

[参考文献]

[1]. Compounds and compositions as protein kinase inhibitors. Patent WO 2011025927 A1

[2]. Li Z, et al. Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells. Cancer Lett. 2016 Jan 28;370(2):332-44.

[相关活性小分子]

PLX8394 | 多马莫德 | PLX-4720 | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | GDC-0879 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1 | Ro 5126766

Encorafenib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇ClFN₇O₄S

[ 分子量 ]:
540.011

[ 精确质量 ]:
539.151794

[ PSA ]:
152.00000

[ LogP ]:
2.56

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.641

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (7.0E-4 g/L) (25 ºC)

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Encorafenib生物活性

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