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噻加宾

噻加宾用途

Tiagabine(NO328)是GABA重吸收抑制剂。

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噻加宾名称

[ CAS 号 ]:
115103-54-3

[ 中文名 ]:
噻加宾

[ 英文名 ]:
Tiagabine

[中文别名 ]:

噻加比

[英文别名 ]:

NO-05-0328
Gabitril / NNC 05-328
Abbott-70569.1
TIGABINE
TGB
Tiagabine
no328
Abbott-70569.HCl
MFCD00865317

噻加宾生物活性

[ 描述 ]:

Tiagabine(NO328)是GABA重吸收抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Pollack, M.H., et al., The selective GABA reuptake inhibitor tiagabine for the treatment of generalized anxiety disorder: results of a placebo-controlled study. J Clin Psychiatry, 2005. 66(11): p. 1401-8.

[2]. Sheehan, D.V., et al., An open-label study of tiagabine in panic disorder. Psychopharmacol Bull, 2007. 40(3): p. 32-40.

[3]. Henjum, S. and B. Hassel, High-affinity GABA uptake and GABA-metabolizing enzymes in pig forebrain white matter: a quantitative study. Neurochem Int, 2007. 50(2): p. 365-70.

[相关活性小分子]

噻加宾物理化学性质

[ 密度 ]:
1.208 g/cm3

[ 沸点 ]:
568ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
192oC dec.

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅NO₂S₂

[ 分子量 ]:
375.55

[ 闪点 ]:
297.3ºC

[ PSA ]:
97.02000

[ LogP ]:
5.78470

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
9.71E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.604

[ 储存条件 ]:
-20℃

噻加宾毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: TM6128245

CHEMICAL NAME :: 3-Piperidinecarboxylic acid, 1-(4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl)-, (R)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 115103-54-3

LAST UPDATED :: 199801

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C20-H25-N-O2-S2.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 412.04

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 630 mg/kg/21D-I

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity)

REFERENCE :: EPIRE8 Epilepsy Research. (Elsevier Science Publishers B.V., POB 1527, 1000 BM, Amsterdam, Netherlands) V.1- 1987- Volume(issue)/page/year: 19,205,1994

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噻加宾安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37-S22

[ WGK德国 ]:
3

噻加宾合成路线

详细合成路线

噻加宾上下游产品

噻加宾上游产品

噻加宾下游产品

噻加宾制备

二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和环丙基镁溴化物反应，得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脱水开环，得到化合物(Ⅲ)。接着和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)进行酰胺化反应，生成物(V)水解得到产物。

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噻加宾

噻加宾用途

噻加宾名称

噻加宾生物活性

噻加宾物理化学性质

噻加宾毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

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