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MK-886 (sodium salt)

MK-886 (sodium salt)用途

MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
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MK-886 (sodium salt)名称

[ CAS 号 ]:
118427-55-7

[ 英文名 ]:
MK-886 (sodium salt)

[英文别名 ]:

MK-886 (sodium salt)生物活性

[ 描述 ]:

MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> FLAP
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

[ 靶点 ]

IC50: 30 nM (FLAP)[3] IC50: 3 nM (Leukotriene biosynthesis in intact leukocytes) and 1.1 μM (Leukotriene biosynthesis in human whole blood)[2] PPARα[1]


[体外研究]

MK-886钠盐(0.5-2μM；15？小时；原代角质形成细胞)治疗可降低小鼠原代角质细胞培养物中角蛋白-1的表达[1]？在猴肾成纤维细胞CV-1细胞、小鼠角质形成细胞308细胞和人肺腺癌A549细胞中使用瞬时转染系统,10μM MK-886钠盐能够抑制Wy-14643对PPARα的激活约80%。MK-886钠盐还降低了稳定转染系统中脂肪酸对PPARα的激活[1]？尽管Jurkat细胞表达所有PPAR亚型,但各种PPARα和PPARγ激动剂无法阻止MK-886钠盐诱导的细胞凋亡[1]。

[体内研究]

MK-886钠盐(L 663536；5 mg/kg；口服给药；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗可有效抑制经甲基麦角胺预处理的近交系大鼠中抗原诱导的呼吸困难[2]？MK-886钠盐(L 663536)在大鼠胸膜炎模型(ED50,0.2 mg/kg p.o.)、炎症大鼠爪模型(ED500.8 mg/kg)、抗原激发后大鼠胆汁中白三烯排泄模型中抑制体内白三烯生物合成[2]。

[参考文献]

[1]. Kehrer JP et al. Inhibition of peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR)alpha by MK886. Biochem J. 2001 Jun 15.  

[2]. Gillard J et al. L-663,536 (MK-886) (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-t-butyl-thio-5-isopropylindol-2-yl]-2,2 - dimethylpropanoic acid), a novel, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor. Can J Physiol Pharmacol. 1989 May;67(5):456-64.  

[3]. Mancini JA, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein is the target of a novel hybrid of two classes of leukotriene biosynthesis inhibitors. Mol Pharmacol. 1992 Feb;41(2):267-72.  

MK-886 (sodium salt)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H33ClNNaO2S

[ 分子量 ]:
494.06

[ 精确质量 ]:
493.181824

[ PSA ]:
70.36000

[ LogP ]:
6.67560

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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