齐留通钠

Zileuton sodium 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

研究领域 >> 炎症/免疫

在抗CD3处理的细胞中,随着孵育时间的增加,在齐留通处理和未处理的细胞中IL-2减少。 Zileuton可能通过抑制5-脂氧合酶来降低IL-2水平,因此白三烯B4的产生是一种IL-2诱导剂[2]。

在齐留通(5mg/kg,口服)处理的I/R大鼠中,在COX抑制剂存在下,齐留通降低NF-κB表达的作用没有显着变化,并且该组显示出显着较低水平的NF-κB染色。给予I/R大鼠的齐留通(5mg/kg,口服)治疗显着降低细胞凋亡指数。 Zileuton对I/R组血清TNF-α水平升高没有显着影响[1]。 Zileuton(1200mg/kg)抑制APCΔ468结肠和小肠中的息肉形成。 Zileuton治疗抑制息肉中非上皮细胞的增殖,增加大鼠息肉的凋亡率。在小肠和结肠中,Zileuton处理的细胞中凋亡细胞的数量显着增加。降低的增殖率可能显着有助于减少Zileuton喂养的APCΔ468小鼠的小肠和结肠中的息肉[3]。

大鼠：将大鼠随机分为6组（每组n = 12）：假I / R组，I / R组，齐留通+ I / R组，齐留通+吲哚美辛+ I / R组，齐留通+酮咯酸+ I / R组和齐留通+尼美舒利+ I / R组。 5-LOX抑制剂齐留通（5 mg / kg，每日口服两次）单独给予或与非选择性COX抑制剂吲哚美辛（5 mg / kg，腹腔注射），选择性COX-1抑制剂酮咯酸（10 mg / kg，口服）或选择性COX-2抑制剂尼美舒利（10mg / kg，皮下注射）。在齐留通给药前15分钟给予COX抑制剂。在I / R或假I / R程序之前给予所有药物3天。在该研究中使用齐留通剂量（5mg / kg，每天两次）。假I / R组的大鼠口服接受齐留通的载体。将Zileuton溶解在二甲基亚砜（DMSO）中，并使用盐水进一步稀释以达到最终DMSO浓度为1％。

[1]. Abueid L, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase by zileuton in a rat model of myocardial infarction. Anatol J Cardiol. 2016 Nov 10.

[2]. Kuvibidila S, et al. Hydroxyurea and Zileuton Differentially Modulate Cell Proliferation and Interleukin-2 Secretion by Murine Spleen Cells: Possible Implication on the Immune Function and Risk of Pain Crisis in Patients with Sickle Cell Disease. Ochsner

[3]. Gounaris E, et al. Zileuton, 5-lipoxygenase inhibitor, acts as a chemopreventive agent in intestinal polyposis, by modulating polyp and systemic inflammation. PLoS One. 2015 Mar 6;10(3):e0121402.

U型73122 | 齐留通 | ML355 | 去甲二氢愈创木酸 | 靛玉红-3'-单肟 | 咖啡酸 | 异紫花前胡内酯 | 马洛替酯 | 5,4'-二羟基黄酮 | 依那扎群 | LY 178002 | RWJ 63556 | S-2474 | 1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one | N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea