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齐留通

齐留通用途

Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。

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齐留通名称

[ CAS 号 ]:
111406-87-2

[ 中文名 ]:
齐留通

[ 英文名 ]:
Zileuton

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Leutml
MFCD00866097
N-hydroxy-N-{1-(benzo[b]thien-2-yl)ethyl}urea
Zyflo
1-[1-(1-Benzothiophen-2-yl)ethyl]-1-hydroxyurea
1-(1-(Benzo[b]thiophen-2-yl)ethyl)-1-hydroxyurea
Urea, N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-N-hydroxy-
1-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-1-hydroxyurea
Leutrol
Zileuton

齐留通生物活性

[ 描述 ]:

Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

在抗CD3处理的细胞中,随着孵育时间的增加,在齐留通处理和未处理的细胞中IL-2减少。 Zileuton可能通过抑制5-脂氧合酶来降低IL-2水平,因此白三烯B4的产生是一种IL-2诱导剂[2]。

[体内研究]

在齐留通(5mg/kg,口服)处理的I/R大鼠中,在COX抑制剂存在下,齐留通降低NF-κB表达的作用没有显着变化,并且该组显示出显着较低水平的NF-κB染色。给予I/R大鼠的齐留通(5mg/kg,口服)治疗显着降低细胞凋亡指数。 Zileuton对I/R组血清TNF-α水平升高没有显着影响[1]。 Zileuton(1,200 mg/kg)抑制APCΔ468结肠和小肠中的息肉形成。 Zileuton治疗抑制息肉中非上皮细胞的增殖,增加大鼠息肉的凋亡率。在小肠和结肠中,Zileuton处理的细胞中凋亡细胞的数量显着增加。降低的增殖率可能显着有助于减少Zileuton喂养的APCΔ468小鼠的小肠和结肠中的息肉[3]。

[动物实验]

大鼠：将大鼠随机分为6组（每组n = 12）：假I / R组，I / R组，齐留通+ I / R组，齐留通+吲哚美辛+ I / R组，齐留通+酮咯酸+ I / R组和齐留通+尼美舒利+ I / R组。 5-LOX抑制剂齐留通（5 mg / kg，每日口服两次）单独给予或与非选择性COX抑制剂吲哚美辛（5 mg / kg，腹腔注射），选择性COX-1抑制剂酮咯酸（10 mg / kg，口服）或选择性COX-2抑制剂尼美舒利（10mg / kg，皮下注射）。在齐留通给药前15分钟给予COX抑制剂。在I / R或假I / R程序之前给予所有药物3天。在该研究中使用齐留通剂量（5mg / kg，每天两次）。假I / R组的大鼠口服接受齐留通的载体。将Zileuton溶解在二甲基亚砜（DMSO）中，并使用盐水进一步稀释以达到最终DMSO浓度为1％。

[参考文献]

[1]. Abueid L, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase by zileuton in a rat model of myocardial infarction. Anatol J Cardiol. 2016 Nov 10

[2]. Kuvibidila S, et al. Hydroxyurea and Zileuton Differentially Modulate Cell Proliferation and Interleukin-2 Secretion by Murine Spleen Cells: Possible Implication on the Immune Function and Risk of Pain Crisis in Patients with Sickle Cell Disease. Ochsner

[3]. Gounaris E, et al. Zileuton, 5-lipoxygenase inhibitor, acts as a chemopreventive agent in intestinal polyposis, by modulating polyp and systemic inflammation. PLoS One. 2015 Mar 6;10(3):e0121402

[相关活性小分子]

齐留通物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
449.4±47.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
157-158°C

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₂N₂O₂S

[ 分子量 ]:
236.290

[ 闪点 ]:
225.6±29.3 °C

[ 精确质量 ]:
236.061951

[ PSA ]:
94.80000

[ LogP ]:
3.74

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

齐留通MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

齐留通安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2934999090

齐留通制备

2-乙酰基苯并噻吩溶于吡啶-乙醇(1:)溶液,加入盐酸羟胺,在室温反应.在反应生成物的乙醇溶液中加入甲硼烷-吡啶络合物,再滴加氯化氢的乙醇溶液,还原得到羟胺.羟胺在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯,加热得到齐留通;或者上述羟胺和氟酸钾及盐酸水溶液反应,也可得齐留通.

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齐留通海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

齐留通文献

Antipruritic mechanisms of topical E6005, a phosphodiesterase 4 inhibitor: inhibition of responses to proteinase-activated receptor 2 stimulation mediated by increase in intracellular cyclic AMP.

J. Dermatol. Sci. 76(3) , 206-13, (2014)

Phosphodiesterase 4 (PDE4), which catalyses the conversion of cyclic adenosine 3',5'-monophosphate (cAMP) to 5'-AMP, plays a critical role in the pathogenesis of inflammatory disorders. Pruritus is th...

Anti-proliferative and pro-apoptotic effects of lichen-derived compound protolichesterinic acid are not mediated by its lipoxygenase-inhibitory activity.

Prostaglandins Leukot. Essent. Fatty Acids 98 , 39-47, (2015)

Lipoxygenases (LOXs) and their products are involved in several biological functions and have been associated with carcinogenesis. Protolichesterinic acid (PA), a lichen metabolite, inhibits 5- and 12...

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