雷利帕格

Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 心血管疾病

hIP:8.5 nM (EC50)

rIP:530 nM (EC50)

Ralinepag是一种有效的非前列腺素前列环素受体激动剂,对人和大鼠IP受体和人DP1受体的EC50分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。 Ralinepag(5c)对前列腺素受体具有有效的受体结合亲和力,对于猴,人,大鼠和狗IP受体(配体,[3H] -伊洛前列素),Kis为1.2 nM,3 nM,76 nM和256 nM,并且对于人DP1,EP1,EP2,EP3v6和EP4受体(配体,[3H] -PGE2),分别为2.6μM,9.6μM,610nM,143nM和678nM。此外,Ralinepag在膜片钳测定(IC50>30μM)中对细胞色素P450酶(CYP 1A2,2D6,3A4 2C8,2C9和2C19的IC50>50μM)或hERG通道功能活性没有影响。 Ralinepag还抑制ADP诱导的人血小板聚集,IC50为38 nM [1]。

Ralinepag(30 mg/kg,po)显着降低了野百合碱(MCT)诱导的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度的增加[1]。

[1]. Tran TA, et al. Discovery of 2-(((1r,4r)-4-(((4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl)oxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetate (Ralinepag): An Orally Active Prostacyclin Receptor Agonist for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2017 Feb 9;60(3):913-927.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸