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4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸

用途

ONO-AE3-208 是一种 EP4 拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。
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名称

[ CAS 号 ]:
402473-54-5

[ 中文名 ]:
4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸

[ 英文名 ]:
ONO-AE3-208

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ONO-AE3-208 是一种 EP4 拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EP4


[体外研究]

ONO-AE3-208以剂量依赖的方式抑制体外细胞的侵袭和迁移,而不影响细胞增殖[1]。在EET合成抑制剂MS-PPOH存在下,ONO-AE3-208 abolisheS CTGF。花生四烯酸(AA)引起附着的Af-Art的剂量依赖性扩张,这种作用被ONO-AE3-208阻断[2]。

[体内研究]

ONO-AE3-208抑制小鼠PC3细胞的体内骨转移[1]。与ONO-AE3-208处理组相比,对照组的光子肿瘤负荷以时间依赖性方式显着增加。前者的转移形成率明显高于后者。在ONO-AE3-208治疗的动物中,转移形成的中位时间为29天,而对照组为21天[3]。

[参考文献]

[1]. Xu S, et al. An EP4 Antagonist ONO-AE3-208 Suppresses Cell Invasion, Migration, and Metastasis of Prostate Cancer. Cell Biochem Biophys. 2014 Apr 18.

[2]. Ren Y, et al. Prostaglandin E2 mediates connecting tubule glomerular feedback. Hypertension. 2013 Dec;62(6):1123-8.

[3]. Xu S, et al. Inhibitory effect of ONO-AE3-208 on the formation of bone metastasis of prostate cancer in mice. Zhonghua Nan Ke Xue. 2014 Aug;20(8):684-9.

[4]. Thieme K, et al. EP4 inhibition attenuates the development of diabetic and non-diabetic experimental kidney disease. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3442.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸 | Evatanepag

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
662.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H21FN2O3

[ 分子量 ]:
404.434

[ 闪点 ]:
354.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
404.153625

[ PSA ]:
90.19000

[ LogP ]:
4.56

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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