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二羟基喹酮

二羟基喹酮用途

NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。
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二羟基喹酮名称

[ CAS 号 ]:
118876-58-7

[ 中文名 ]:
二羟基喹酮

[ 英文名 ]:
NBQX

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

二羟基喹酮生物活性

[ 描述 ]:

NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

AMPA receptor[1]


[体外研究]

NBQX对AMPA和红藻氨酸结合位点具有高亲和力,对NMDA受体复合物上的谷氨酸识别位点具有很小的亲和力或没有亲和力[1]。

[体内研究]

NBQX在大鼠局灶性缺血模型中具有神经保护作用,当MCA闭塞时静脉推注剂量为30 mg/kg,闭塞后1 h再次给予[1]。 NBQX为AMPA提供有效的抗惊厥保护作用。 NBQX(30分钟,腹腔注射)对AMPA诱导的癫痫发作的保护作用的ED50值为23.6(11.6-48.0)[2]。

[动物实验]

大鼠[1]体重350-390g的雄性Sprague-Dawley大鼠用于研究。静脉内施用30mg / kg NBQX(2×15mg / mL)作为推注剂量,然后输注10mg / kg / h持续4小时,在MCA闭塞后立即开始推注剂量和输注。在输注开始后1,2,3和4小时从这些动物取血样并测量每个样品中NBQX的血浆水平[1]。小鼠[1] NBQX和GYKI 52466对AMPA诱导的癫痫发作的抗惊厥作用的时间过程通过用30和60 / zmol / kg NBQX或GYKI 52466(ip)预处理瑞士小鼠组(n = 10)来确定。用惊厥剂量的AMPA(5 nmol)icv攻击小鼠前15-120分钟[2]。

[参考文献]

[1]. Fukushima K, et al. Characterization of Human Hippocampal Neural Stem/Progenitor Cells and Their Application to Physiologically Relevant Assays for Multiple Ionotropic Glutamate Receptors. J Biomol Screen. 2014 Sep; 19(8):1174-84.


[相关活性小分子]

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇

二羟基喹酮物理化学性质

[ 密度 ]:
2.005g/cm3

[ 沸点 ]:
613.386ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
361ºC

[ 分子式 ]:
C12H8N4O6S

[ 分子量 ]:
336.28000

[ 闪点 ]:
324.764ºC

[ 精确质量 ]:
336.01600

[ PSA ]:
180.08000

[ LogP ]:
2.22950

[ 外观性状 ]:
浅黄色至黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.864

[ 储存条件 ]:
-20℃

二羟基喹酮MSDS

二羟基喹酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

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