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二羟基喹酮

二羟基喹酮用途

NBQX 是有效的 AMPAR 拮抗剂。IC₅₀ 值为 0.7 ± 0.1 μM。

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二羟基喹酮名称

[ CAS 号 ]:
118876-58-7

[ 中文名 ]:
二羟基喹酮

[ 英文名 ]:
NBQX

[中文别名 ]:

6-硝基-7-硫氨基苯并[F]喹喔啉-2,3二酮

[英文别名 ]:

NBQX hydrate
NBQX disodium salt hydrate
NBQX

二羟基喹酮生物活性

[ 描述 ]:

NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

AMPA receptor[1]

[体外研究]

NBQX对AMPA和红藻氨酸结合位点具有高亲和力,对NMDA受体复合物上的谷氨酸识别位点具有很小的亲和力或没有亲和力[1]。

[体内研究]

NBQX在大鼠局灶性缺血模型中具有神经保护作用,当MCA闭塞时静脉推注剂量为30 mg/kg,闭塞后1 h再次给予[1]。 NBQX为AMPA提供有效的抗惊厥保护作用。 NBQX(30分钟,腹腔注射)对AMPA诱导的癫痫发作的保护作用的ED50值为23.6(11.6-48.0)[2]。

[动物实验]

大鼠[1]体重350-390g的雄性Sprague-Dawley大鼠用于研究。静脉内施用30mg / kg NBQX（2×15mg / mL）作为推注剂量，然后输注10mg / kg / h持续4小时，在MCA闭塞后立即开始推注剂量和输注。在输注开始后1,2,3和4小时从这些动物取血样并测量每个样品中NBQX的血浆水平[1]。小鼠[1] NBQX和GYKI 52466对AMPA诱导的癫痫发作的抗惊厥作用的时间过程通过用30和60 / zmol / kg NBQX或GYKI 52466（ip）预处理瑞士小鼠组（n = 10）来确定。用惊厥剂量的AMPA（5 nmol）icv攻击小鼠前15-120分钟[2]。

[参考文献]

[1]. Fukushima K, et al. Characterization of Human Hippocampal Neural Stem/Progenitor Cells and Their Application to Physiologically Relevant Assays for Multiple Ionotropic Glutamate Receptors. J Biomol Screen. 2014 Sep; 19(8):1174-84.

[相关活性小分子]

二羟基喹酮物理化学性质

[ 密度 ]:
2.005g/cm3

[ 沸点 ]:
613.386ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
361ºC

[ 分子式 ]:
C₁₂H₈N₄O₆S

[ 分子量 ]:
336.28000

[ 闪点 ]:
324.764ºC

[ 精确质量 ]:
336.01600

[ PSA ]:
180.08000

[ LogP ]:
2.22950

[ 外观性状 ]:
浅黄色至黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.864

[ 储存条件 ]:
-20℃

二羟基喹酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

二羟基喹酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26