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N-甲基-D-天冬氨酸水合物

N-甲基-D-天冬氨酸水合物用途

nMDA 是 nMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。

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N-甲基-D-天冬氨酸水合物名称

[ CAS 号 ]:
6384-92-5

[ 中文名 ]:
N-甲基-D-天冬氨酸

[ 英文名 ]:
N-Methyl-D-aspartic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

N-Methylaspartic acid
DL-Aspartic acid, N-methyl-
N-Methyl-DL-Aspartic acid
EINECS 227-012-0
DL-2-METHYLAMINOSUCCINIC ACID
D-Aspartic acid, N-methyl-
Aspartic acid, N-methyl-
N-Me-D-Asp-OH
(2R)-2-(methylamino)butanedioic acid
UNII:EU52DFC4WJ

N-甲基-D-天冬氨酸水合物生物活性

[ 描述 ]:

nMDA 是 nMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

NMDA以浓度依赖性方式独立于孵育温度显着增加肾上腺结合[2]。

[体内研究]

NMDA(0.2 nM)分别显示对MF,IF,IL和EL的显着影响,降低了上升和插入频率,并缩短了插入和射精的潜伏期。 NMDA和AP-5分别显着促进和抑制交配测试30分钟期间的射精行为。双侧微量注射NMDA进入PVN显着增加基线LSNA,LSNA的峰值增量发生在NMDA显微注射到PVN后5分钟内[1]。

[激酶实验]

在存在和不存在各种化合物的情况下，将肾上腺膜质匀浆悬浮液与10nM [3H] Glu在500μl/小时50mM Tris-乙酸盐缓冲液（pH7.4）中在2℃或30℃温育。通过加入3mL冰冷的缓冲液终止孵育，随后通过Whatman GF / B玻璃过滤器在15mm Hg的恒定真空下过滤。用3mL冰冷缓冲液洗涤过滤器4次后，用液体闪烁光谱仪测定捕集在过滤器上的放射性，使用5mL改良的Triton-甲苯闪烁剂，计数效率为40-42％。从每个实验值中减去在1mM非放射性Glu存在下发现的放射性，以根据γ-氨基丁酸（GABA）受体结合测定系统获得[3H] Glu的特异性结合。 [3H] Glu结合，Kd和Bma x的动力学参数通过Scatchard使用个人计算机分析特异性结合来计算，该计算机具有在我们自己的实验室中开发的用于非线性回归分析的程序。

[动物实验]

在实验前一周，30只雄性大鼠与不同的接受雌性大鼠配对，总共三次（每3天一次），仅包括在此期间射出至少三次的雄性大鼠。选择具有正常射精能力的雄性大鼠。将盐水（100nL），NMDA（在100nL盐水中0.20nmol）和AP-5（在100nL盐水中10.0nmol）以随机顺序施用到每只雄性大鼠的双侧PVN中。 5分钟后，如上所述进行行为测试并记录。交配行为每周发生一次，整个实验持续4周。

[参考文献]

[1]. Xia JD, et al. Centrally mediated ejaculatory response via sympathetic outflow in rats: role of N-methyl-D-aspartic acid receptors in paraventricular nucleus. Andrology. 2016 Nov 16.

[2]. Yoneda Y, et al. Enhancement of [3H]glutamate binding by N-methyl-D-aspartic acid in rat adrenal. Brain Res. 1987 Mar 17;406(1-2):24-31.

[3]. Jiang L, et al. Decrease of growth and differentiation factor 10 contributes to neuropathic pain through N-methyl-D-aspartate receptor activation. Neuroreport. 2017 May 24;28(8):444-450.

[相关活性小分子]

N-甲基-D-天冬氨酸水合物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
258.2±30.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
187-192 °C

[ 分子式 ]:
C₅H₉NO₄

[ 分子量 ]:
147.129

[ 闪点 ]:
110.0±24.6 °C

[ 精确质量 ]:
147.053162

[ PSA ]:
86.63000

[ LogP ]:
-0.44

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.494

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

[ 水溶解性 ]:
slightly soluble

N-甲基-D-天冬氨酸水合物MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

N-甲基-D-天冬氨酸水合物毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CI9457000

CHEMICAL NAME :: D-Aspartic acid, N-methyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 6384-92-5

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 1724431

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C5-H9-N-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 147.15

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 137 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold

REFERENCE :: JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 269,573,1994

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N-甲基-D-天冬氨酸水合物安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CI9457000

[ 海关编码 ]:
2942000000

N-甲基-D-天冬氨酸水合物合成路线

详细合成路线

N-甲基-D-天冬氨酸水合物上下游产品

N-甲基-D-天冬氨酸水合物上游产品

N-甲基-D-天冬氨酸水合物下游产品

N-甲基-D-天冬氨酸水合物海关

[ 海关编码 ]: 2922499990

[ 中文概述 ]:
2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

N-甲基-D-天冬氨酸水合物文献

Long-term application of glycine transporter inhibitors acts antineuropathic and modulates spinal N-methyl-D-aspartate receptor subunit NR-1 expression in rats.

Anesthesiology 121(1) , 160-9, (2014)

Dysfunction of spinal glycinergic neurotransmission is a major pathogenetic factor in neuropathic pain. The synaptic glycine concentration is controlled by the two glycine transporters (GlyT) 1 and 2....

Glutamatergic receptor dysfunction in spinal cord contributes to the exaggerated exercise pressor reflex in heart failure.

Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 308(5) , H447-55, (2015)

Excitatory amino acids (e.g., glutamate) released by contraction-activated skeletal muscle afferents into the dorsal horn of the spinal cord initiate the central component of the exercise pressor refl...

Cysteine substitution of transmembrane domain amino acids alters the ethanol inhibition of GluN1/GluN2A N-methyl-D-aspartate receptors.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 353(1) , 91-101, (2015)

N-Methyl-d-aspartate receptors (NMDARs) are inhibited by behaviorally relevant concentrations of ethanol, and residues within transmembrane (TM) domains of NMDARs, including TM3 GluN1 phenylalanine 63...

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