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N1-(4-氯苯基)-6-甲基-N5-[3-(9H-嘌呤-6-基)-2-吡啶]-1,5-异喹啉二胺双盐酸盐

用途

B-Raf inhibitor 1是B-Raf抑制剂，对A375细胞增殖和A375 p-ERK的IC50分别为0.31 uM和2 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1191385-19-9

[ 中文名 ]:
N1-(4-氯苯基)-6-甲基-N5-[3-(9H-嘌呤-6-基)-2-吡啶]-1,5-异喹啉二胺双盐酸盐

[ 英文名 ]:
B-Raf inhibitor 1 (dihydrochloride)

[英文别名 ]:

B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride
B-Raf inhibitor 1 (dihydrochloride)

生物活性

[ 描述 ]:

B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

B-Raf:1 nM (Ki)

B-RafV600E:1 nM (Ki)

c-Raf:0.3 nM (Ki)

[体外研究]

B-Raf抑制剂1(化合物13)抑制A375和HCT-116增殖,IC50分别为0.31和0.72μM。 B-Raf抑制剂1(化合物13)以DFG外的无活性构象结合并稳定B-Raf,其中ATP袋部分地由来自DFG基序的Phe595和Gly596填充。 B-Raf抑制剂1(化合物13)另外表现出对野生型B-Raf细胞系的低微摩尔抑制,这可能是由于脱靶激酶活性或泛raf抑制,包括Raf二聚体[1]。

[参考文献]

[1]. Wang X, et al. Conformation-specific effects of Raf kinase inhibitors. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7332-41.

[相关活性小分子]

PLX8394 | 多马莫德 | PLX-4720 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | GDC-0879 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₁Cl₃N₈

[ 分子量 ]:
551.85800

[ 精确质量 ]:
550.09500

[ PSA ]:
104.30000

[ LogP ]:
8.16210

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N1-(4-氯苯基)-6-甲基-N5-[3-(9H-嘌呤-6-基)-2-吡啶]-1,5-异喹啉二胺双盐酸盐

用途

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生物活性

物理化学性质

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