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AZD7594

AZD7594用途

AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。

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AZD7594名称

[ CAS 号 ]:
1196509-60-0

[ 中文名 ]:
AZD7594

[ 英文名 ]:
AZD-7594

[英文别名 ]:

AZD7594

AZD7594生物活性

[ 描述 ]:

AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.9 nM (Glucocorticoid receptor)[1]

[体外研究]

AZD7594是一种有效的选择性非甾体糖皮质激素受体调节剂,IC50为0.9 nM。 AZD7594对孕酮受体,盐皮质激素受体,雄激素受体,ERα或ERβ没有影响(IC50,>10μM)。

[体内研究]

AZD7594具有抗炎活性,可有效抑制大鼠肺水肿[1]。

[激酶实验]

雄激素受体（AR）结合在荧光偏振配体置换测定中使用市售试剂测量，包括用His和GST标记的重组大鼠AR配体结合结构域，激活标记的AL Green配体，DTT和AR Green测定缓冲液（含有蛋白质稳定剂）和甘油，pH 7.5）。将测试化合物（AZD7594等）和对照在100％DMSO中以0.2μL加入到384孔板中。 AR绿色测定缓冲液中的AR-LBD和Fluomone AL Green添加至12.5nM和0.5nM，终体积为15μL。将板在室温下避光孵育4-6小时，然后测量荧光偏振（激发485nm，发射530nm）。在测试化合物（AZD7594等）存在下极化值的变化用于确定测试化合物对AR的相对亲和力。在存在睾酮（1.3μM）和不存在测试化合物的情况下测定最小值和最大值。产生50％结合的化合物（IC50）的摩尔浓度是合理的[1]。

[参考文献]

[1]. Hemmerling M, et al. Selective Nonsteroidal Glucocorticoid Receptor Modulators for the Inhaled Treatment of Pulmonary Diseases. J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8591-8605.

[相关活性小分子]

AZD7594物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
778.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₂F₂N₄O₆

[ 分子量 ]:
606.617

[ 闪点 ]:
424.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
606.229004

[ LogP ]:
3.44

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.640

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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AZD7594生物活性

AZD7594物理化学性质

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