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SB-277011-A二盐酸盐

SB-277011-A二盐酸盐用途

SB 277011A dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
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SB-277011-A二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1226917-67-4

[ 中文名 ]:
SB 277011A二盐酸盐

[ 英文名 ]:
SB 277011A dihydrochloride

[英文别名 ]:

SB-277011-A二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

SB 277011A dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKi: 8.0 (D3 receptor), 6.0 (D2 receptor), <5.2 (5-HT1B receptor), 5.9 (5-HT1D receptor)[1]


[体外研究]

SB 277011A二盐酸盐是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的和脑渗透的多巴胺D3受体拮抗剂,对D2,5-HT1B和5-HT1D受体的选择性恢复≥100倍,pKis为8.0,6.0,<5.2和5.9分别为D3,D2,5-HT1B和5-HT1D受体[1]。

[体内研究]

SB 277011A(SB 277011; 3 mg/kg,po)完全逆转伏隔核中喹啉的作用,但不能逆转大鼠中93 mg/kg纹状体中喹啉的作用[1]。

[参考文献]

[1]. Stemp G, et al. Design and synthesis of trans-N-[4-[2-(6-cyano-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]cyclohexyl]-4-quinolinecarboxamide (SB-277011): A potent and selective dopamine D(3) receptor antagonist with high oral bioavailability and CNS penetration in the rat. J Med Chem. 2000 May 4;43(9):1878-85.


[相关活性小分子]

甲磺酸溴隐亭 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 盐酸三氟拉嗪 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐 | 卡利拉嗪 | 舍吲哚 | 氟非那嗪盐酸盐 | 诺米芬辛

SB-277011-A二盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H32Cl2N4O

[ 分子量 ]:
511.486

[ 精确质量 ]:
510.195313

[ 储存条件 ]:
-20°C

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