Philanthotoxin 74二盐酸盐

Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

IC50: 296 nM (GluR1), 296 nM (GluR1)[1] Ki: 0.29 μM (GluR5Q)[2]

微摩尔浓度范围的Philanthotoxin 74在含有GluA2R的AMPAR,GluA1/A2R和GluA2R/A3的两种主要亚型之间显示出选择性抑制,当它们与卵母细胞中的γ-2共表达时。据报道,当以500μM的浓度施用时,Philanthotoxin 74完全抑制GluA1/A2R受体,同时对GluA2R/A3受体产生10％的抑制。当在100和500μM的浓度下测试时,Philanthotoxin 74显示出明显的GluA1/A2R通道阻断(超过80％)但GluA2R/A3的最小阻断(小于10％)。仅表达GluA2R的卵母细胞,即同源GluA2R在0.1-300μM浓度范围内对philanthotoxin 74几乎是惰性的,在300μM的最大测试浓度下显示小于5％的抑制。在存在和不存在γ-2的情况下,Philanthotoxin 74非选择性地抑制这些受体,IC50值约为30μM[1]。

[1]. Poulsen MH, et al. Evaluation of PhTX-74 as subtype-selective inhibitor of GluA2-containing AMPA receptors. Mol Pharmacol. 2014 Feb;85(2):261-8.

[2]. Kromann H, et al. Solid-phase synthesis of polyamine toxin analogues: potent and selective antagonists of Ca2+-permeable AMPA receptors. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5745-54.

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇