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Gemilukast

Gemilukast用途

Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

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Gemilukast名称

[ CAS 号 ]:
1232861-58-3

[ 中文名 ]:
Gemilukast

[ 英文名 ]:
Gemilukast

[英文别名 ]:

gemilukast

Gemilukast生物活性

[ 描述 ]:

Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CysLT1:1.7 nM (IC50, in human)

CysLT2:25 nM (IC50, in human)

[体外研究]

Gemilukast是一种口服活性和有效的双半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和CysLT2)拮抗剂,人CysLT1和CysLT2的IC50分别为1.7,25 nM [1]。 Gemilukast(ONO-6950)和孟鲁司特均抑制人CysLT1受体介导的钙响应,IC50值分别为1.7和0.46 nM [2]。

[体内研究]

Gemilukast为0.03至10mg/kg,po剂量依赖性地减弱LTC4诱导的支气管收缩,在3mg/kg时几乎完全抑制。在1mg/kg或更高剂量下,Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制作用显着强于孟鲁司特。 Gemilukast(0.03至1mg/kg,po)剂量依赖性地减弱LTD4诱导的气道血管通透性过度,完全抑制为0.3mg/kg。 Gemilukast为0.1至3mg/kg,po剂量依赖性地抑制OVA诱导的支气管收缩。 Gemilukast对3 mg/kg的抑制作用显着高于单独使用孟鲁司特,并且与孟鲁司特和BayCysLT2RA的联合治疗相当[2]。

[参考文献]

[1]. Itadani S, et al. Discovery of Gemilukast (ONO-6950), a Dual CysLT1 and CysLT2 Antagonist As a Therapeutic Agent for Asthma. J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):6093-113.

[2]. Yonetomi Y, et al. Effects of ONO-6950, a novel dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors antagonist, in a guinea pig model of asthma. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15;765:242-8.

[相关活性小分子]

MK-571钠 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486

Gemilukast物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
806.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₆H₃₇F₂NO₅

[ 分子量 ]:
601.680

[ 闪点 ]:
441.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
601.263977

[ LogP ]:
9.21

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.570

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Gemilukast

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Gemilukast生物活性

Gemilukast物理化学性质

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