NSP-805

NSP-805 是一种有效的,选择性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂,为一种强心剂,具有舒张血管的作用。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 心血管疾病

在离体豚鼠左心房中,NSP-805以0.18μM的效力顺序显示正性肌力作用EC50值。 NSP-805的体外正性肌力作用伴随着组织环AMP的增加和卡巴胆碱的消除[1]。

在麻醉的狗中,静脉内(iv)注射NSP-805会导致左心室VVdp/dtmax的剂量依赖性增加和主动脉血压(ABP)的降低,心率(HR)的增加相对较小。 NSP-805的LVdP/dtmax的ED50值为12μg/ kg。当药物在十二指肠内给予麻醉的狗时,NSP-805的LVdP/dtmax的ED50值约为10μg/ kg。在普萘洛尔诱导的心力衰竭模型中,NSP-805将心力衰竭的血液动力学状态完全改善至正常水平[1]。 NSP-805(100μg/ kg)可显着降低全身血压,但绒毛-视网膜血流增加量低于兔眼低剂量NSP-805(40μg/ kg)[2]。

[1]. Mochizuki N, et al. Cardiovascular effects of NSP-804 and NSP-805, novel cardiotonic agents with vasodilator properties. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Jun;21(6):983-95.

[2]. Uchida H, et al. [The effect of phosphodiesterase type 3 inhibitor on chorio-retinal blood flow in rabbits eyes]. Nippon Ganka Gakkai Zasshi. 2002 Oct;106(10):615-20.

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 | 他达那非 | 己酮可可碱