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克立硼罗

克立硼罗用途

Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。

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克立硼罗名称

[ CAS 号 ]:
906673-24-3

[ 中文名 ]:
克立硼罗

[ 英文名 ]:
AN-2728

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

AN2728
AN-2728
Crisaborole
UNII-Q2R47HGR7P

克立硼罗生物活性

[ 描述 ]:

Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.49 μM (PDE4)[1]

[体外研究]

Crisaborole(AN-2728)抑制PDE4,TNF-α,IL-2,IFN-γ,IL-5和IL-10,IC50值分别为0.49,0.54,0.61,0.83,2.4和5.3μM。 Crisaborole(AN-2728)显示出对PDE4催化结构域最有效的活性,但它也显示出对PDE1A3,PDE3Cat和PDE7A1的抑制。 Crisaborole(AN-2728)抑制PDE同工酶PDE1A3,PDE3Cat,PDE4Cat和PDE7A1,IC50值分别为6.1,6.4,0.11和0.73μM[1]。结晶学显示苯并氧杂硼环与PDE4催化结构域中的疏水口袋的相互作用增加了它们对PDE4的亲和力。这些苯并氧化物强烈抑制与Ps和AD相关的细胞因子的分泌[2]。 Crisaborole(AN-2728)是一种局部给药的含硼抗炎化合物,可抑制PDE4活性,从而抑制TNFalpha,IL-12,IL-23和其他细胞因子的释放[3]。

[体内研究]

Crisaborole(AN-2728)显示在1mg /耳2×(分别为78％和68％)给药后由佛波酯引起的耳水肿的显着抑制。疗效与地塞米松相当,表明Crisaborole(AN-2728)具有良好的抗炎活性和皮肤渗透性[1]。据报道,Crisaborole(AN-2728)具有良好的耐受性,并且对疗效标志物具有显着影响,其结果与临床试验中的阳性对照相当[3]。

[参考文献]

[1]. Akama T, et al. Discovery and structure-activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2129-32.

[2]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.

[3]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.

[相关活性小分子]

克立硼罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
425.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₀BNO₃

[ 分子量 ]:
251.045

[ 闪点 ]:
211.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
251.075378

[ PSA ]:
62.48000

[ LogP ]:
1.56828

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
-20°C

克立硼罗安全信息

[ 海关编码 ]:
2926909090

克立硼罗海关

[ 海关编码 ]: 2926909090

[ 中文概述 ]:
2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%