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K-80003

K-80003用途

K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。

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K-80003名称

[ CAS 号 ]:
1292821-90-9

[ 中文名 ]:
K-80003

[ 英文名 ]:
K-80003

[英文别名 ]:

4S7931G4PP

K-80003生物活性

[ 描述 ]:

K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Akt

[体外研究]

当用K-80003共同处理MCF-7细胞时,TNFα诱导的tRXRα与细胞质中p85α的共定位被抑制,导致tRXRα核定位。蛋白质印迹显示K-80003稳定的四聚体形式的tRXRα仅在核部分中发现,而tRXRα单体分布在核部分和细胞质部分中[2]。

[体内研究]

K-80003是全反式维甲酸激活AKT的有效抑制剂。 K-80003在抑制动物中tRXRα依赖性AKT活化和tRXRα肿瘤生长方面表现出增强的功效。 K-80003对RXRα具有高亲和力但缺乏COX抑制活性[1]。

[细胞实验]

用或不用K-80003（5μM）预处理用Myc-RXRα，Myc-tRXRα，tRXRα/ L433D和p85α共转染的MCF-7细胞3小时，然后暴露于TNFα（10ng / mL）30分钟。用抗Myc和抗p85α抗体对细胞进行免疫染色，并通过共聚焦显微镜显示其亚细胞定位。用或不用K-80003（5μM）处理用Myc-tRXRα共转染的HEK293T细胞6小时。制备核（N）和细胞质（C）级分，进行BS3交联，并使用抗Myc抗体通过蛋白质印迹进行分析。通过分析非交联级分中核PARP和细胞质α-微管蛋白的表达来检查级分的纯度。显示了三个类似实验之一[2]。

[动物实验]

小鼠[1]裸鼠（BALB / c，4-5周龄）皮下注射100μL细胞（2×106）。对于药物治疗，在每隔一天（六次注射）用玉米油，舒林酸（60mg / kg）或K-80003（60mg / kg）移植7天后，对小鼠（n = 6）进行腹膜内处理。每4天测量体重和肿瘤大小。

[参考文献]

[1]. Zhou H, et al. NSAID sulindac and its analog bind RXRalpha and inhibit RXRalpha-dependent AKT signaling. Cancer Cell. 2010 Jun 15;17(6):560-73.

[2]. Chen L, et al. Modulation of nongenomic activation of PI3K signalling by tetramerization of N-terminally-cleaved RXRα. Nat Commun. 2017 Jul 17;8:16066.

[相关活性小分子]

K-80003物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
491.6±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁FO₂

[ 分子量 ]:
336.399

[ 闪点 ]:
251.1±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
336.152557

[ LogP ]:
6.60

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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