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MDL-29951

MDL-29951用途

MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。

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MDL-29951名称

[ CAS 号 ]:
130798-51-5

[ 中文名 ]:
MDL-29951

[ 英文名 ]:
MDL-29951

[英文别名 ]:

3-(2-Carboxy-4,6-dichloroindol-3-yl)propionic acid
3-(4,6-Dichloro-2-carboxyindol-3-yl)propionic acid
1lev
MDL 29951
MDL-29951

MDL-29951生物活性

[ 描述 ]:

MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.14 μM

[体外研究]

相对于谷氨酸识别位点,MDL 100,748和MDL 29,951对甘氨酸结合位点的选择性约为2000倍[1]。发现MDL-29951在这些条件下抑制人F16Bpase(IC50 =2.5μM)。 MDL-29951抑制人肝脏(IC50 =2.5μM),猪肾(IC50 =1.0μM)和兔肝(IC50 =0.21μM)酶的同种型,但对大鼠肝同种型的抑制作用明显较小(IC50 = 11μM)[2]。 MDL29951激活受体表现出与GPCR介导的信号传导相关的其他活性,包括细胞外信号调节激酶1和2(ERK1/2)的G蛋白依赖性激活和β-抑制蛋白的募集。与重组细胞系统一样,MDL29951在GPR17峰值丰度期间促进大鼠少突胶质细胞前体细胞中Ca2 +信号传导反应和环磷酸腺苷(cAMP)积累的抑制。在GPR17丰度较低且被普仑司特阻断的细胞中MDL29951的作用显着降低[3]。

[激酶实验]

[3H] JCPP（30.7 Ci / mmol）结合试验在小瓶中进行，在25℃下在含有10nM [3H] JCPP，200g膜的1mL 50mM Tris-HCl（pH7.4）中孵育15mm。如图所示，蛋白质和未标记的配体。使用1mM L-谷氨酸定义非特异性结合。通过离心分离结合的配体。特异性结合占总结合的约80％。

[参考文献]

[1]. Baron BM, et al. Potent indole- and quinoline-containing N-methyl-D-aspartate antagonists acting at the strychnine-insensitive glycine binding site. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Sep;262(3):947-56.

[2]. Wright SW, et al. 3-(2-carboxyethyl)-4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid: an allosteric inhibitor of fructose-1,6-bisphosphatase at the AMP site. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jun 16;13(12):2055-8.

[3]. Harden TK. Enigmatic GPCR finds a stimulating drug. Sci Signal. 2013 Oct 22;6(298):pe34.

[相关活性小分子]

MDL-29951物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
582.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₉Cl₂NO₄

[ 分子量 ]:
302.110

[ 闪点 ]:
306.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
300.990875

[ PSA ]:
90.39000

[ LogP ]:
3.13

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.707

[ 储存条件 ]:
-20℃

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