CHZ868
CHZ868用途
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
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CHZ868名称
CHZ868生物活性
[ 描述 ]:
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
JAK2:110 nM (IC50)
[体外研究]
CHZ868有效抑制JAK2V617F SET2细胞中的组成型JAK2和STAT5磷酸化。 CHZ868有效抑制SET2细胞的增殖(GI50 = 59nM),对CMK细胞的生长抑制活性降低6倍(GI50 = 378nM)[1]。在100nM时,CHZ868具有针对26种激酶的活性,包括JAK2和TYK2。 CHZ868被认为通过两个H键与JAK2的铰链区结合,所述两个H键在CHZ868的氨基-吡啶和L932的主链-NH/CO之间形成,而吡啶占据ATP结合位点的腺嘌呤口袋。 CHZ868有效抑制CRLF2重排的人B-ALL细胞的生长,废除JAK2信号传导[2]。
[体内研究]
CHZ868的特点是具有高被动渗透性,良好的代谢稳定性和低水溶性,以及适度的血液清除率和良好的口服生物利用度,使其适合体内使用。 CHZ868改善了人或鼠B-ALL小鼠的存活率。与单独的CHZ868相比,CHZ868和地塞米松协同诱导JAK2依赖性B-ALL细胞凋亡并进一步提高存活率[2]。
[细胞实验]
将CHZ868溶解在DMSO中以制备10mM储备溶液并在培养基中稀释。用CHZ868(0,0.05,0.1,0.2μM)或载体(DMSO)处理细胞。 48小时后(Ba / F3细胞)或72小时(MHH-CALL4和PDX细胞),加入CellTiter-Glo发光细胞存活力测定(未稀释10μL或每孔中25μL1:2稀释)并且平板是读[2]。
[动物实验]
小鼠:CHZ868在0.5%甲基纤维素/0.5%吐温-80中重建,并通过口服强饲法以10或30mg / kg /天的剂量给药。在rhEpo诱导的红细胞增多症的小鼠模型中的药代动力学/药效学和功效研究基本上如所报道的进行。通过Meso Scale Discovery检测脾脏裂解物中的STAT5磷酸化[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
巴瑞克替尼
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乌帕替尼
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帕西替尼(SB1518)
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Momelotinib
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5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
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TG-101348
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(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
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1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲
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N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
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伊他替尼
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赛度替尼
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盐酸巴多昔芬
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14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
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吡西替尼
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吡啶酮6
CHZ868物理化学性质
[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C22H19F2N5O2
[ 分子量 ]:
423.415
[ 精确质量 ]:
423.150696
[ LogP ]:
5.11
[ 折射率 ]:
1.640
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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