Blonanserin dihydrochloride

Blonanserin dihydrochloride用途

盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
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Blonanserin dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
132812-45-4

[ 英文名 ]:
Blonanserin dihydrochloride

Blonanserin dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

D2 Receptor:0.142 nM (Ki)

D3 Receptor:0.494 nM (Ki)

D4 Receptor:150 nM (Ki)

D1 Receptor:1070 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:0.812 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:26.4 nM (Ki)

5-HT6 Receptor:11.7 nM (Ki)

α1-adrenergic receptor:26.7 nM (Ki)

α2-adrenergic receptor:530 nM (Ki)


[体外研究]

盐酸布洛南西林对α1肾上腺素能受体(Ki=26.7nM)有一定的阻断作用,并且对D3受体(Ki0.494nM)也有显著的亲和力。二氢布隆司林对sigma受体的亲和力较低(IC50=286 nM),但对许多其他位点缺乏显著亲和力,包括5-HT1A、5-HT3、D1、α2-肾上腺素能、β-肾上腺素能、H1和mACh受体以及单胺转运体[1]。

[体内研究]

盐酸布洛南瑟林(口服灌胃；1 mg/kg；每天一次,共14天)显著改善了PCP给药小鼠中观察到的社会缺陷,并抑制了Ser897磷酸化水平的下降,但预先服用布洛南瑟林不会影响生理盐水给药小鼠的社会行为[2]。动物模型：小鼠每天接受一次生理盐水或苯环利定,连续14天[2]剂量：1 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次,持续14天结果：对多次服用PCP的小鼠的社会缺陷有影响。

[参考文献]

[1]. Blonanserin

[2]. Saori Takeuchi, et al. Blonanserin ameliorates social deficit through dopamine-D 3 receptor antagonism in mice administered phencyclidine as an animal model of schizophrenia. Neurochem Int. 2019 Sep;128:127-134.

Blonanserin dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H32Cl2FN3

[ 分子量 ]:
440.42

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