< 生产厂家价格 >

Tyrphostin AG 555

Tyrphostin AG 555用途

AG 555 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

点击显示

Tyrphostin AG 555名称

[ CAS 号 ]:
133550-34-2

[ 中文名 ]:
AG 555

[ 英文名 ]:
AG 555(Tyrphostin B46)

[英文别名 ]:

tyrphostin ag 555
Tyrphostin AG-555
AG 555

Tyrphostin AG 555生物活性

[ 描述 ]:

AG 555 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR

[体外研究]

酪氨酸激酶抑制剂(Tyrphostin)AG 555选择性地干扰牛乳头瘤病毒1型(BPV-1)转化的成纤维细胞中的病毒转录,并诱导抑制细胞周期蛋白依赖性激酶活性和细胞周期停滞。 AG 555处理还通过增强JNK和p38的磷酸化而导致丝裂原活化蛋白激酶途径的激活。 Tyrphostin AG 555扰乱了维持病毒转化表型稳态所必需的阴性和阳性调节因子的平衡。 Tyrphostin AG 555可通过MAP激酶途径激活选择性抑制BPV-1转录,并在新的基因内调控序列中磷酸化Jun/ATF-2的结合。 AG 555通过改变E2反式激活因子之间的比例而有利于阻遏物功能,从而影响主要调节病毒蛋白E2的转录。在30μMAG555存在下的细胞孵育导致在施用药物后4小时已经选择性地下调最丰富的病毒转录物[2]。阻断Cdk2活化的Tyrphostins AG555在G1-S和早期S诱导永生化细胞的生长停滞,并且非常有效地阻止EGFR过表达细胞的生长。 AG55抑制HPV16永生化细胞的生长。 AG555在10μM时已经有效(IC50 = 6.4),在第8天和第12天监测后,细胞在第5天停药后仍然停滞[3]。

[细胞实验]

将ID13小鼠成纤维细胞维持在补充有5％（v / v）胎牛血清，100单位/ mL青霉素和100μg/ mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基中。以2.5×10 4个细胞/ cm 2接种细胞以确保对数生长。在所有实验中，Tyrphostin AG 555的最终浓度为30μM。将10mM的Me 2 SO储备溶液储存在-80℃。为排除潜在的Me2SO效应，将相同的最终浓度（0.3％）的Me 2 SO加入未处理的对照中。将放线菌素D溶解于水中，并以5μg/ mL的终浓度添加至细胞中。将SB 203580溶解在Me 2 SO（原液浓度：50mM）中，并以10μM的终浓度使用[2]。

[参考文献]

[1]. Michaelis M, et al. Cisplatin-resistant neuroblastoma cells express enhanced levels of epidermal growth factor receptor (EGFR) and are sensitive to treatment with EGFR-specific toxins. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6531-7.

[2]. Baars S, et al. Tyrphostin AG 555 inhibits bovine papillomavirus transcription by changing the ratio between E2 transactivator/repressor function. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37306-13.

[3]. Ben-Bassat H, et al. Tyrphostins that suppress the growth of human papilloma virus 16-immortalized human keratinocytes. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1442-57.

[相关活性小分子]

Tyrphostin AG 555物理化学性质

[ 密度 ]:
1.273g/cm3

[ 沸点 ]:
621.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₂O₃

[ 分子量 ]:
322.35800

[ 闪点 ]:
329.4ºC

[ 精确质量 ]:
322.13200

[ PSA ]:
93.35000

[ LogP ]:
3.14468

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
5.09E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
-20℃

Tyrphostin AG 555安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25