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曲索罗地

曲索罗地用途

Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。

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曲索罗地名称

[ CAS 号 ]:
134234-12-1

[ 中文名 ]:
1-((1S,2s)-1-羟基-1-(4-羟基苯基)丙烷-2-基)-4-苯基哌啶-4-醇

[ 英文名 ]:
CP-101,606

[中文别名 ]:

曲索罗地

[英文别名 ]:

traxoprodil
CP 101606

曲索罗地生物活性

[ 描述 ]:

Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 10 nM (Neuroprotection)[1]

[体内研究]

Traxoprodil有效阻断氟哌啶醇诱导的强直性昏厥,ED50低于1 mg/kg。 Traxoprodil在1 mg/kg时有效阻断NMDA(ip)刺激小鼠的cfos诱导[1]。剂量为20和40 mg/kg的Traxoprodil在强迫游泳试验中表现出抗抑郁活性,与动物的运动活动变化无关[2]。 Traxoprodil(20 nM icv)增加由PTZ(70 mg/kg; ip)诱导的全身强直-阵挛性癫痫发作的潜伏期。 Traxoprodil(60 mg/kg,po)可增加阵挛性和全身性癫痫发作的潜伏期,并减少癫痫发作的总时间[3]。

[动物实验]

大鼠[3]通过向成年（90-100天龄）雄性Wistar大鼠（250-300g）注射曲唑哌啶（0.2,2或20 nM /位点）来研究traxoprodil和SPD对PTZ诱导的癫痫发作的影响。 SPZ（35或70 mg / kg，腹腔注射）给药前15分钟，SPD（0.02,0.2或2 nM /部位）或载体（0.9％NaCl，1μL）[3]。小鼠[2]强迫游泳试验在雄性Albino Swiss小鼠（25-30g）上进行。在测试前60分钟腹膜内施用Traxoprodil（5,10,20,40mg / kg），丙米嗪和盐水。测定抗抑郁活性[2]。

[参考文献]

[1]. Chenard BL, et al. (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanol: a potent new neuroprotectant which blocks N-methyl-D-aspartate responses. J Med Chem. 1995 Aug 4;38(16):3138-45.

[2]. Poleszak E, et al. Traxoprodil, a selective antagonist of the NR2B subunit of the NMDA receptor, potentiates the antidepressant-like effects of certain antidepressant drugs in the forced swim test in mice. Metab Brain Dis. 2016 Aug;31(4):803-14.

[3]. Naspolini AP, et al. Traxoprodil decreases pentylenetetrazol-induced seizures. Epilepsy Res. 2012 Jun;100(1-2):12-9.

[相关活性小分子]

曲索罗地物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
534.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅NO₃

[ 分子量 ]:
327.417

[ 闪点 ]:
290.3±28.8 °C

[ 精确质量 ]:
327.183441

[ PSA ]:
63.93000

[ LogP ]:
1.75

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

[ 储存条件 ]:
2-8℃

曲索罗地MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

曲索罗地安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H319-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all