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6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺

用途

AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1357158-81-6

[ 中文名 ]:
6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺

[ 英文名 ]:
6-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-5-phenyl-3-pyridinecarboxamide

[英文别名 ]:

AZD-26
AKT-IN-1

生物活性

[ 描述 ]:

AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.042 μM (AKT)[1]

[体外研究]

AKT-IN-1(化合物26)能够有效抑制Thr308和Ser473细胞中AKT的磷酸化,IC50分别为0.422和0.322μM。 AKT-IN-1抑制核糖体蛋白S6的磷酸化,核糖体蛋白S6是PI3K-AKT途径的下游效应子。 AKT-IN-1有效抑制PRAS40的磷酸化[1]。

[体内研究]

AKT-IN-1(化合物26)在体内的作用通过测量BT474c乳腺癌异种移植模型中AKT-IN-1的药效学活性来表征。在急性剂量为100和200mg/kg后,AKT-IN-1有效抑制其下游底物GSK3β的磷酸化以及AKT(Ser473)的磷酸化,其效力与其药代动力学特征一致。 AKT-IN-1的体内活性的进一步特征在于测量对肿瘤细胞异种移植物生长的影响。将AKT-IN-1(100和200mg/kg)连续(每日)口服给予携带BT474c乳腺癌异种移植物的裸鼠导致以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。当以每天200mg/kg给药时,AKT-IN-1引起显着的肿瘤生长抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Kettle JG, et al. Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKT. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1261-73.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
496.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁N₃O

[ 分子量 ]:
343.422

[ 闪点 ]:
254.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
343.168457

[ PSA ]:
82.00000

[ LogP ]:
2.87

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.643

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
Practically insoluble (0.041 g/L) (25 ºC)

6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺

用途

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生物活性

物理化学性质

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