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AZD4320

AZD4320用途

AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
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AZD4320名称

[ CAS 号 ]:
1357576-48-7

[ 中文名 ]:
AZD4320

[ 英文名 ]:
AZD4320

AZD4320生物活性

[ 描述 ]:

AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

BCL2:17 nM (IC50, KPUM-UH1 cells)

BCLxL:17 nM (IC50, KPUM-UH1 cells)


[体外研究]

AZD4320以剂量依赖性方式有效增强AZD5153(目录号：HY-100653A)在双表达淋巴瘤(DEL)和双重淋巴瘤(DHL)衍生细胞系中的抗肿瘤作用。 AZD4320对DEL-和DHL衍生的细胞系显示出大部分协同作用和至少附加的生长抑制作用,并且在所有三种细胞系中显着增加经历细胞凋亡的细胞[1]。

[细胞实验]

使用两种DEL衍生细胞系，KPUM-MS3和KPUM-UH1，以及DHL衍生细胞系STR-428。为了检查AZD4320的组合生长抑制作用，用5种浓度（0.25,0.5,1.0,2.0,4.0×IC50）处理细胞72小时，并进行改良的MTT测定[1]。

[参考文献]

[1]. Takimoto-Shimomura T, et al. Dual targeting of bromodomain-containing 4 by AZD5153 and BCL2 by AZD4320 against B-cell lymphomas concomitantly overexpressing c-MYC and BCL2. Invest New Drugs. 2018 Jun 21.


[相关活性小分子]

维纳妥拉(ABT-199) | 生根粉263 | S63845 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 奥巴克拉甲磺酸盐 | 7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸 | 醋酸艾塞那肽 | WEHI-539盐酸盐 | A-1331852 | Bax inhibitor peptide V5 | FX1 | 藤黄酸 | N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺 | UMI-77 | 醋酸棉酚

AZD4320物理化学性质

[ 分子式 ]:
C45H48ClF3N4O7S3

[ 分子量 ]:
945.53

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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