K02288

K02288用途

K02288 是 ALK 的高效抑制剂，能够有效抑制 ALK1，ALK2，ALK3，ALK6，IC₅₀ 值分别为 1.8 nM，1.1 nM，34.4 nM，6.3 nM；K02288 对 ALK4，ALK5 的抑制作用相对较弱，IC₅₀ 值分别为 302 nM 和 321 nM。

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K02288名称

[ CAS 号 ]:
1431985-92-0

[ 中文名 ]:
3-[6-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-吡啶基]苯酚

[ 英文名 ]:
K 02288

[英文别名 ]:

K02288

K02288生物活性

[ 描述 ]:

K02288 是 ALK 的高效抑制剂,能够有效抑制 ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50 值分别为 1.8 nM,1.1 nM,34.4 nM,6.3 nM；K02288 对 ALK4,ALK5 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50：1.8 nM (ALK1), 1.1 nM (ALK2), 34.4 nM (ALK3), 6.3 nM (ALK6), 302 nM (ALK4), 321 nM (ALK5)[1]

[体外研究]

K02288减少由BMP4刺激诱导的Smad1/5/8的强烈磷酸化,表观IC50为100nM。 K02288在0.5μM时几乎完全抑制Smad2磷酸化[1]。 K02288以ATP模拟方式与ALK1结合,具有与激酶铰链的两个氢键。 K02288还抑制BMP9-ALK1信号传导,并在HUVEC中诱导过度表达的表型[2]。

[体内研究]

K02288(1μM)在鸡胚CAM模型中诱导功能失调的血管生成[2]。

[参考文献]

[1]. Sanvitale CE, et al. A new class of small molecule inhibitor of BMP signaling. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e62721.

[2]. Kerr G, et al. A small molecule targeting ALK1 prevents Notch cooperativity and inhibits functional angiogenesis. Angiogenesis. 2015 Apr;18(2):209-17.

[相关活性小分子]

K02288物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
522.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₀N₂O₄

[ 分子量 ]:
352.384

[ 闪点 ]:
269.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
352.142303

[ PSA ]:
86.83000

[ LogP ]:
3.13

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.614

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

K02288安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P301 + P310 + P330-P305 + P351 + P338 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII