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JNJ-46778212

JNJ-46778212用途

JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
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JNJ-46778212名称

[ CAS 号 ]:
1363281-27-9

[ 中文名 ]:
JNJ-46778212

[ 英文名 ]:
JNJ-46778212

[英文别名 ]:

JNJ-46778212生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 260 nM (mGlu5)[1]


[体内研究]

在口腔脑/血浆研究中,JNJ-46778212显示出优异的CNS穿透[1]。 JNJ-46778212增强NMDAR功能并挽救从SR -/-小鼠获得的海马切片的长期增强。给SR -/-小鼠施用JNJ-46778212可以逆转它们在几种神经可塑性信号通路中的缺陷,并改善它们的情境恐惧记忆[2]。

[动物实验]

小鼠[1] SR - / - 小鼠每天一次，腹膜内（ip）注射载体（20％羟丙基β-环糊精）或VU0409551，以10mL / kg的体积注射5天。对于体内药代动力学和剂量发现实验，WT小鼠（n = 5-6 /剂量）接受载体或VU0409551（10和30mg / kg）。对于SR - / - 小鼠逆转研究，WT小鼠接受载体并且SR - / - 小鼠接受载体或VU0409551（30mg / kg）。所有小鼠在第5天最后一次注射后2小时被杀死[1]。

[参考文献]

[1]. Conde-Ceide S, et al. Discovery of VU0409551/JNJ-46778212: An mGlu5 Positive Allosteric Modulator Clinical Candidate Targeting Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2015 May 20;6(6):716-20.


[相关活性小分子]

Mavoglurant | L-谷氨酰胺 | CTEP | (1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸 | 谷氨酸钠 | ADX88178 | MPEP盐酸盐 | FITM | (S)-MCPG | Basimglurant | (2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸 | 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 | JNJ-40411813 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 | JNJ16259685

JNJ-46778212物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17FN2O3

[ 分子量 ]:
352.36

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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