LTD4拮抗剂1

LTD4拮抗剂1用途

LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
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LTD4拮抗剂1名称

[ CAS 号 ]:
136564-67-5

[ 中文名 ]:
LTD4拮抗剂1

[ 英文名 ]:
LTD4 antagonist 1

LTD4拮抗剂1生物活性

[ 描述 ]:

LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTD4:0.57 nM (Ki)


[体外研究]

LTD4拮抗剂1(化合物38b)对豚鼠肺膜上[3H] LTD4的置换表现出0.57nM的Ki,与豚鼠气管上的LTE4相比,pKB为9.93±0.14 [1]。

[体内研究]

LTD4拮抗剂1(化合物38b)在豚鼠的LTD4诱导的支气管收缩中表现出1.44和0.036μmol/ kg的po ED50/iv ED50 [1]。

[参考文献]

[1]. Robert T. Jacobs, et al. Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Pharmacological Evaluation of a Series of Fluorinated 3-Benzyl-5-Indolecarboxamides: Identification of 4-[[5-[((2R)-2-Methyl-4,4,4-trifluorobutyl)carbamoyl]-1-methylindol-3-yl]methyl]-3methoxy-N-[(2-methylphenyl)sulfonyl]benzamide, a Potent, Orally Active Antagonist of Leukotrienes D4 and E4. Journal of Medicinal Chemistry (1994), 37(9), 1282-97.


[相关活性小分子]

MK-571钠 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486

LTD4拮抗剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H32F3N3O5S

[ 分子量 ]:
615.66

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