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PD 123319 二(三氟乙酸盐)

PD 123319 二(三氟乙酸盐)用途

PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的,选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。
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PD 123319 二(三氟乙酸盐)名称

[ CAS 号 ]:
136676-91-0

[ 中文名 ]:
PD 123319 二(三氟乙酸盐)

[ 英文名 ]:
PD123319 di(trifluoroacetate)

[英文别名 ]:

PD 123319 二(三氟乙酸盐)生物活性

[ 描述 ]:

PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的,选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 34 nM (AT2 Receptor)[1]


[体外研究]

PD 123319显示出在许多不同组织中区分AII受体的两个亚类。 125I-AII在牛肾上腺肾小球细胞的膜制剂中特异性标记AII的两类结合位点。第一类(DuP-753敏感)代表AII总结合位点的约85%,并且对DuP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319对125I-AII与该位点的结合没有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感,IC50为6.9 nM,对DuP-753的亲和力低得多(IC50约为10 microM)[2]。

[参考文献]

[1]. Blankley CJ, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60.

[2]. Boulay G, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15

[3]. Estrup TM, et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92.

[4]. Brillante DG, et al. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6.


[相关活性小分子]

血管紧张素II | AVE 0991 | A 779 | 曲尼司特 | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | EMA401游离态 | 非马沙坦 | 醋酸血管紧张素 | 司帕生坦 | C型利钠肽(CNP)(1-22),人 | BIBS 39

PD 123319 二(三氟乙酸盐)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H34F6N4O7

[ 分子量 ]:
736.657

[ 精确质量 ]:
736.233154

[ PSA ]:
115.97000

[ LogP ]:
5.04700

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PD 123319 二(三氟乙酸盐)安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

PD 123319 二(三氟乙酸盐)文献

Contractility of placental vascular smooth muscle cells in response to stimuli produced by the placenta: roles of ACE vs. non-ACE and AT1 vs. AT2 in placental vessel cells.

Placenta 29(6) , 503-9, (2008)

Our previously published work has shown that non-ACE angiotensin II (Ang II) generating system is dominate in the placenta and may play a critical role in regulation of placental vascular contractile ...

Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa.

Mol. Pharmacol. 41 , 809-815, (1992)

Angiotensin II (AII) is an important regulator of aldosterone secretion by adrenal glomerulosa cells. All interacts with a specific receptor coupled to a guanine nucleotide-binding protein that contro...

Differential blockade of central effects of angiotensin II by AT2-receptor antagonists.

Am. J. Physiol. 265 , H226, (1993)

In conscious, chronically instrumented, male Long-Evans rats, we showed previously that central administration (intracerebroventricular) of the AT1-receptor antagonist EXP-3174 (1 microgram) caused a ...


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