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一个779

一个779用途

A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
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一个779名称

[ CAS 号 ]:
159432-28-7

[ 中文名 ]:
一个779

[ 英文名 ]:
A 779

[英文别名 ]:

一个779生物活性

[ 描述 ]:

A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
研究领域 >> 心血管疾病
多肽产品

[体外研究]

A-779抑制Ang-(1-7)的作用,其抑制由Ang II上调的增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达,但单独的A-779对诱导VSMC的增殖和迁移没有作用。 Ang-(1-7)预处理显着延缓Ang II诱导的VSMCs炎症反应,与上调的MCP-1,VCAM-1和IL-1β表达相关,Ang-(1-7)的这种作用受阻由A-779。但单独使用A-779对诱导VSMC的炎症反应没有影响。用Ang-(1-7)预处理VSMC 5分钟显着抑制Ang II诱导的Akt和ERK1 / 2磷酸化,这种作用也被A-779阻断,但单独对诱导Akt和ERK1磷酸化没有作用/ 2在VSMC中[3]。

[体内研究]

单独或联合输注Ang(1-7)和A-779(400ng / kg / min,sc)6周不能防止OVX大鼠的子宫萎缩或抑制体重增加。 A-779显着升高血清骨特异性碱性磷酸酶(BALP),I型胶原蛋白(CTX),酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAcP 5b),骨钙蛋白(OC)和尿脱氧吡啶啉(DPD)的端肽。输注Ang(1-7)和/或A-779不会显着改变假手术组或OVX组中的血清矿物质浓度。与OVX组相比,OVX动物中的A-779不改变AngII,Ang(1-7),AT1R,AT2R,ACE,ACE-2,Mas受体,RANKL和OPG蛋白表达,而AngII(P <0.05) ,AT1R(P <0.05),ACE(P <0.01)和RANKL(P <0.01)表达显着升高,Ang(1-7),AT2R,ACE-2,MasR和OPG显着降低(P <0.01)比假组。 A-779阻断G蛋白偶联受体(Mas)显着消除Ang(1-7)对骨骼健康的有利影响,表明Mas受体在介导Ang(1-7)骨保护作用中的重要作用[1] 。 A-779(400 ng / kg / min)对Ang1-7级联的抑制显着消除了卡托普利对骨代谢,矿化和微结构的保护作用。 A-779还可恢复OVX对RANKL表达和ACE-1 / AngII / AT1R级联的影响,并下调OPG表达和ACE-2 / Ang1-7 / Mas途径[2]。

[溶解度]

体外:

DMSO:150 mg / mL(171.83 mM;需要超声波和加热)


[储备液]

1 mM 1.1455 mL 5.7276 mL 11.4551 mL
5 mM 0.2291 mL 1.1455 mL 2.2910 mL
10 mM 0.1146 mL 0.5728 mL 1.1455 mL

[动物实验]

双侧OVX手术用于诱导雌性Wistar白化病大鼠的绝经后骨质疏松症。通常使用单次IP注射氯胺酮+甲苯噻嗪组合(分别为80mg / kg和5mg / kg)麻醉动物。结扎后,从背外侧体区域的纵切口切除卵巢。假大鼠在没有结扎和切除的情况下具有相同的程序。每周两次使用夫西地酸局部抗生素乳膏,持续4周,可以消除术后感染的风险。假手术和OVX手术后,动物分为8组(n = 8 /组),包括Sham,Sham + Ang(1-7),Sham + A-779,Sham + Ang(1-7)+ A- 779,OVX,OVX + Ang(1-7),OVX + A-779和OVX + Ang(1-7)+ A-779。假手术和OVX手术后8周,皮下植入渗透泵以输送Ang(1-7)(200 ng / kg / min),A-779(400 ng / kg / min)或Ang(1-7)的混合物)和A-779(分别为200 ng / kg / min和400 ng / kg / min)连续6周。在整个研究期间,在开始和每周监测并记录所有动物的体重。在治疗期间保持动物的一般健康。在治疗期结束时,将动物在代谢笼中禁食16小时,收集尿样并在-70℃冷冻。然后,在氯胺酮+甲苯噻嗪麻醉下通过心脏穿刺收集血液样品,并通过在4000RPM下离心获得血清样品。然后通过断头处死动物并取出子宫组织和股骨并清洁。从脂肪中清除子宫组织,直接测定湿重并表示为g / 100g体重。在每只大鼠中,移除两个股骨并从软组织清除。将左股骨样品在-70℃冷冻直至分析,同时将右股骨保持在10%福尔马林中用于微CT和矿物质分析。

[存储]

粉末 -80℃下 2年
-20℃下 1年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月

[运输]

室温;可能会有所不同

[参考文献]

[1]. Abuohashish HM, et al. Angiotensin (1-7) ameliorates the structural and biochemical alterations of ovariectomy-induced osteoporosis in rats via activation of ACE-2/Mas receptor axis. Sci Rep. 2017 May 23;7(1):2293.

[2]. Abuohashish HM, et al. ACE-2/Ang1-7/Mas cascade mediates ACE inhibitor, captopril, protective effects in estrogen-deficient osteoporotic rats. Biomed Pharmacother. 2017 Aug;92:58-68.

[3]. Yan WF, et al. Effects and related mechanism of angiotensin-(1-7) on Toll-like receptor 4-mediated oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2017 Mar 24;45(3):223-229.


[相关活性小分子]

血管紧张素II | AVE 0991 | 曲尼斯特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | 奥洛立更 | 非马沙坦 | 血管紧张素 | Sparsentan | C型利钠肽(CNP)(1-22),人 | BIBS 39

[相关文档]

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一个779物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C39H60N12O11

[ 分子量 ]:
872.968

[ 精确质量 ]:
872.450439

[ PSA ]:
386.03000

[ LogP ]:
0.30

[ 折射率 ]:
1.651

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