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CCT251455

CCT251455用途

CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
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CCT251455名称

[ CAS 号 ]:
1400284-80-1

[ 中文名 ]:
CCT251455

[ 英文名 ]:
CCT251455

[英文别名 ]:

CCT251455生物活性

[ 描述 ]:

CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1
信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (MPS1)[1]


[体外研究]

CCT251455是一种高效的MPS1抑制剂,与广泛的激酶组分析组中测试的激酶相比具有高选择性。 CCT251455在基于细胞的分析中抑制P-MPS1,IC50为0.04μM,GI50为0.16μM[1]。

[体内研究]

CCT251455在小鼠和大鼠中表现出良好的口服药代动力学特征以及口服给药后体内MPS1活性的抑制[1]。

[细胞实验]

用0-20μMCCT251455处理HCT116细胞72小时。使用MTT测定法测量细胞活力[1]。

[动物实验]

小鼠[1] [1]在女性CrTac：NCr-Fox1（nu）无胸腺小鼠的侧腹中双侧sc注射人HCT116结肠癌细胞。一旦肿瘤达到平均直径8毫米（第15天），小鼠每隔12小时给予两次50,75或100毫克/千克CCT251455在10％（v / v）DMSO和5％（v / v）盐水中的吐温20。在第二次给药后2,10和72小时宰杀小鼠（每组n = 3）。将肿瘤快速冷冻并储存在-80℃直至分析[1]。

[参考文献]

[1]. Naud S, et al. Structure-based design of orally bioavailable 1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine inhibitors of mitotic kinase monopolar spindle 1 (MPS1). J Med Chem. 2013 Dec 27;56(24):10045-65.


[相关活性小分子]

CFI-402257游离态 | BAY1217389 | 恩培色替 | NMS-P715 | 9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮 | BOS-172722 | MPI-0479605 | MPS1-IN-1 | 9-环戊基-2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基]氨基]-5-甲基-8,9-二氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂卓-6(7H)-酮 | MPS1-IN-3

CCT251455物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
731.0±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H26ClN7O2

[ 分子量 ]:
503.983

[ 闪点 ]:
395.9±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
503.183655

[ LogP ]:
5.54

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.674

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