AM-8735

AM-8735用途

AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。

点击显示

[ CAS 号 ]:
1429386-01-5

[ 中文名 ]:
AM-8735

[ 英文名 ]:
AM-8735

[ 描述 ]:

AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (MDM2)[1]

[体外研究]

AM-8735显示野生型p53细胞的显着生长抑制(IC50 = 63nM)并且对p53缺陷细胞没有生长抑制(IC50>25μM)。 AM-8735在HCT116 p53wt细胞中表现出p21 mRNA的剂量依赖性增加,这是p53活性的直接转录读数(IC50 = 160 nM)[1]。

[体内研究]

AM-8735还在SJSA-1骨肉瘤肿瘤的药效学测定中证明了体内显着的时间和浓度依赖性p21 mRNA诱导。 AM-8735在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型中显示出优异的抗肿瘤活性,ED50为41 mg/kg [1]。

[细胞实验]

在10％人血清存在下，用AM-8735处理SJSA-1细胞16小时。通过Click-iT EdU测定[1]测量细胞增殖。

[动物实验]

将大鼠[1] SJSA-1细胞（5×106）皮下植入雌性无胸腺裸鼠中。 AM-8735通过口服强饲法（作为15％HPβCD，1％Pluronic F68，pH 8中的溶液）5,25,50和100mg / kg qd给药2周，并定量肿瘤体积[ 1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₁Cl₂NO₆S

[ 分子量 ]:
568.51