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WEHI-539

WEHI-539用途

WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

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WEHI-539名称

[ CAS 号 ]:
1431866-33-9

[ 中文名 ]:
WEHI-539

[ 英文名 ]:
WEHI-539

[英文别名 ]:

WEHI-539
CS-1330
WEHI-539||WEHI 539

WEHI-539生物活性

[ 描述 ]:

WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Bcl-xL:1.1 nM (IC50)

[体外研究]

WEHI-539是Bcl-XL的选择性抑制剂。 WEHI-539增加卡铂诱导的胱天蛋白酶3/7活性,PARP裂解和膜联蛋白V标记。 WEHI-539作为单一药剂在Ovcar-4(Ovcar-4中5μM)和Ovsaho(Ovsaho中1μM)细胞中引起显着的PARP切割[2]。

[细胞实验]

Ovcar-8，Ovcar-3，Ovcar-4和Ovsaho细胞在RPMI中生长，Igrov-1，Cov-362和Cov-318细胞在DMEM中生长，Fuov-1细胞在DMEM / F-12营养物中生长。混合物。将ABT-737，ABT-199和WEHI-539（Medchem Express，NJ，USA）制备为20mM DMSO溶液。对于细胞生长测定，将细胞接种在96孔板中（对于除Ovcar-8外的所有细胞系5,000个细胞/孔，其以2,500个细胞/孔的密度接种）。第二天，细胞用药物治疗。 72小时后，除去培养基，用100μL冷的10％三氯乙酸（TCA）固定细胞，在冰上孵育30分钟，并用0.4％磺酰罗丹明B（SRB）染色。使用Graphpad Prism 4软件分析数据。非线性回归用于拟合四个参数Hill方程。对于药物组合研究，将细胞同时暴露于一定浓度的卡铂与固定浓度的BH3模拟物结合，预期单药剂研究可导致5％生长抑制：ABT-737,1 -M Ovcar-8，Ovcar -3和Igrov-1,2在Ovcar-4和Ovsaho中的含量为2μM，在Cov-362中为6μM; ABT-199,1vM在Ovcar-4中，2μM在Ovcar-3，Igrov-1，Cov-362和Ovsaho中和3μM在Ovcar-8中; WEHI-539，Igrov-1中0.2μM，Ovcar-8中0.3μM，Ovcar-3和Ovsaho中1μM，Cov-362中3.1μM和Ovcar-4中5μM。通过SRB染色评估存活细胞数。计算组合指数（CI）[2]。

[参考文献]

[1]. Lessene G, et al. Structure-guided design of a selective BCL-X(L) inhibitor. Nat Chem Biol. 2013 Jun;9(6):390-7.

[2]. Abed MN, et al. Antagonism of Bcl-XL is necessary for synergy between carboplatin and BH3 mimetics in ovarian cancer cells. J Ovarian Res. 2016 Apr 14;9:25.

[相关活性小分子]

WEHI-539物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
827.6±75.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₂₉N₅O₃S₂

[ 分子量 ]:
583.724

[ 闪点 ]:
454.3±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
583.171204

[ PSA ]:
179.20000

[ LogP ]:
6.85

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.737

[ 储存条件 ]:
2-8℃

WEHI-539

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