Rapastinel三氟乙酸盐
Rapastinel三氟乙酸盐用途
Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。
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Rapastinel三氟乙酸盐名称
Rapastinel三氟乙酸盐生物活性
[ 描述 ]:
Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
NMDA receptor[1]
[体内研究]
Rapastinel Trifluoroacetate是一种具有甘氨酸位点部分激动剂特性的NMDA受体调节剂,目前处于II期临床开发计划中,作为重度抑郁症的辅助治疗。在急性氯胺酮(30mg/kg)之前给予Rapastinel三氟乙酸盐(1.0mg/kg)的小鼠显示出对熟悉物体的新颖比较的明显偏好(P <0.01)[1]。 Rapastinel三氟乙酸盐在USVs试验中产生类似抗抑郁药的作用,其特征在于享乐50-kHz USV的增加[F(1,20)= 12.4,P <0.05]和厌恶的20-kHz USV [F(1) ,20)= 6.8,P <0.05]。 Rapastinel三氟乙酸盐在开放场中也产生抗焦虑作用,如通过增加中心时间[F(1,20)= 19.2,P <0.05]指示而不改变由线交叉测量的运动活动[F(1,20)= 0.0 ,P> 0.05] [2]。
[动物实验]
在该研究中使用雄性C57BL / 6J小鼠。将小鼠分组饲养(5只/笼)在受控环境中,保持在21±2℃,光照时间为14:10小时(灯亮:±05:00 am)。所有实验均在光照阶段进行。食物和水可随意提供。对于急性药物治疗,Rapastinel三氟乙酸盐(1.0 mg / kg,iv)在新物体识别(NOR)任务的采集试验前30分钟给予亚慢性氯胺酮或亚慢性苯环利定(PCP)治疗的动物[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
Rapastinel三氟乙酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H32F3N5O8
[ 分子量 ]:
527.49
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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价格:
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