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GYKI53655盐酸盐

GYKI53655盐酸盐用途

GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。

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GYKI53655盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
143692-48-2

[ 中文名 ]:
GYKI53655盐酸盐

[ 英文名 ]:
GYKI53655 hydrochloride

[英文别名 ]:

Ivermectin B1a-d2
GYKI-53655 hydrate
GYKI53655 hydrochloride

GYKI53655盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

AMPA[1]

[体外研究]

GYKI53655盐酸盐(LY300168)抑制α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)(10μM)诱导的反应,IC50值为5.9±0.1μM。 GYKI53655盐酸盐在表达重组G1uR4的HEK293细胞中抑制AMPA(10μM)反应,IC50值为4.6±0.4μM。使用3μM环噻嗪,由GYKI53655盐酸盐产生的抑制为79±2％(n = 4个细胞)。 GYKI53655盐酸盐在30μM时仅对红藻氨酸诱导的电流产生小的抑制,并且分别在浓度为100μM,12±2(n = 4)和18±4(n = 4)时抑制红藻氨酸诱导的电流。 GYKI53655盐酸盐抑制小脑Purkinje神经元中AMPA受体介导的反应,IC50值为1.5±0.1μM[1]。

[体内研究]

发现GYKI53655盐酸盐(4 mg/kg)对离子电渗疗法α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)的神经元反应具有短暂的抑制作用,半衰期约为半衰期。 7分钟GYKI53655盐酸盐(4和8mg/kg)基本上抑制或完全消除AMPA反应。结果证明了GYKI53655盐酸盐(2至8mg/kg)在抑制对AMPA的反应中的剂量依赖性。在测试的最高剂量下,GYKI53655盐酸盐将AMPA反应降低到相当的程度[2]。 GYKI53655盐酸盐在剂量超过5.0mg/kg时完全防止了滋补和死亡。盐酸GYKI53655的ED50值为2.2 mg/kg腹腔注射GYKI53655盐酸盐的最大作用持续3 h,然后1小时后GYKI53655盐酸盐的出口抑制作用降至20％[3]。

[细胞实验]

全细胞电压钳记录由单个细胞制成，使用膜片钳技术的紧密密封全细胞构型。实验在室温（20至22℃）下进行并记录在放大器上。 GYKI53655盐酸盐应用是通过一系列灌注管线到多管涂敷器，并且在当前记录条件下的溶液交换是大约100毫秒。对于急性分离的小脑Purkinje神经元，GYKI53655盐酸盐应用是通过浴灌注并在约15秒内发生。对数据点的曲线拟合基于等式= 100（Dn /（Dn + IC50n）），其中线n的斜率固定为值1并且D是拮抗剂浓度。统计显着性由单向ANOVA确定，然后是Student-Newman-Keulstest [1]。

[动物实验]

对27只雄性Wistar大鼠（260至350g）进行实验。简而言之，用氧气中的氟烷麻醉大鼠，并插入气管，颈动脉和颈静脉插管。在T9-T11暴露并切割腰 - 胸脊髓，并准备动物用于单个背角神经元动作电位的细胞外记录。用α-氯醛糖维持手术后的麻醉。插入颈静脉插管。静脉内施用GYKI53655盐酸盐。 GYKI53655盐酸盐的作用定量表示为对照兴奋性氨基酸（EAA）反应的百分比，其中对照作为最后3次药物前计数的平均值;指示平均值±semean。没有对自发活动进行校正[2]。

[参考文献]

[1]. Bleakman D, et al. Activity of 2,3-benzodiazepines at native rat and recombinant human glutamate receptors in vitro: stereospecificity and selectivity profiles. Neuropharmacology. 1996;35(12):1689-702.

[2]. Chizh BA, et al. A comparison of intravenous NBQX and GYKI 53655 as AMPA antagonists in the rat spinal cord. Br J Pharmacol. 1994 Jul;112(3):843-6.

[3]. Szabados T, et al. Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res Bull. 2001 Jun;55(3):387-91.

[相关活性小分子]

GYKI53655盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
563.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁ClN₄O₃

[ 分子量 ]:
388.84800

[ 闪点 ]:
294.7ºC

[ 精确质量 ]:
388.13000

[ PSA ]:
92.67000

[ LogP ]:
3.29700

[ 蒸汽压 ]:
5.11E-13mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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GYKI53655盐酸盐MSDS

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