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蛋白质降解剂1盐酸盐

蛋白质降解剂1盐酸盐用途

Protein degrader 1 hydrochloride可用于HaloPROTACs的合成。
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蛋白质降解剂1盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1448189-80-7

[ 中文名 ]:
蛋白质降解剂1盐酸盐

[ 英文名 ]:
Protein degrader 1 hydrochloride

[英文别名 ]:

蛋白质降解剂1盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Protein degrader 1 hydrochloride可用于HaloPROTACs的合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
研究领域 >> 其他

[体外研究]

小分子诱导的蛋白质降解是化学探针开发的有吸引力的策略。蛋白质降解剂具有立即消除药物靶标的所有功能的能力,包括难以用小分子抑制剂靶向的支架功能。开发了一类新的PROTAC,其结合了小分子VHL配体以成功降解HaloTag7融合蛋白。 HaloPROTACs将激发未来PROTAC的开发,具有更多类似药物的特性。在稳定表达GFP-HaloTag7的HEK 293细胞中,用HaloPROTAC1处理24小时导致降解低于20％,HaloPROTAC2导致GFP-Halotag7在2.5μM时降解接近70％。含有蛋白质降解剂1的HaloPROTAC导致近70％降解当使用足够长的接头时,GFP-HaloTag7 [1]。

[参考文献]

[1]. Buckley DL, et al. HaloPROTACS: Use of Small Molecule PROTACs to Induce Degradation of HaloTag Fusion Proteins.ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1831-7.


[相关活性小分子]

ARV-771 | ARV-825 | dBET1 | dBET6 | MZ 1 | BETd-260 | HaloPROTAC 2 | PROTAC CDK9 Degrader-1 | 靶蛋白结合部分4 | dTRIM24 | MZP-54 | PROTAC BET降解剂-2 | 靶蛋白结合部分6

蛋白质降解剂1盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H31ClN4O3S

[ 分子量 ]:
467.025

[ 精确质量 ]:
466.180542

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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