GC7硫酸盐

GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 癌症

DHPS[1]

在不同浓度(0.1至100μM)下用GC7硫酸盐处理MYCN2(±Dox)和BE(2)-C细胞72小时,以剂量依赖性方式显着降低活细胞数。在MYCN2细胞中,与未处理的对照细胞相比,5μM的GC7硫酸盐分别抑制细胞活力约40％和约60％。 BE(2)-C细胞需要25μM的GC7硫酸盐以使细胞活力降低~50％。暴露于10和100μMGC772小时明显降低视网膜母细胞瘤(Rb)和磷酸化Rb以及Cdk4蛋白的水平,并增加p21蛋白的水平[1]。在0和20μM之间,GC7硫酸盐在HCC细胞中诱导很少的细胞毒性,而较高浓度的GC7硫酸盐(50至100μM)显着抑制所测试的所有五种HCC细胞系的活力。与未处理的对照相比,在20μMGC7硫酸盐处理后很少检测到新合成的3H-标记的eIF5A1/eIF5A2的hypusine。掺入HCC细胞的[3H] -亚精胺的活性通过20μMGC7硫酸盐或更高浓度显着降低[2]。

根据制造商的方案用MTS测定试剂盒分析细胞活力。简而言之，在96孔板中用不同浓度（0.1至100μM）的GC7硫酸盐处理72小时后，将细胞与MTS染料试剂在37℃，5％CO 2气氛中直接孵育1小时。使用读数器[1]在490nm处读取吸光度。

[1]. Bandino A, et al. Deoxyhypusine synthase (DHPS) inhibitor GC7 induces p21/Rb-mediated inhibition of tumor cell growth and DHPS expression correlates with poor prognosis in neuroblastoma patients. Cell Oncol (Dordr). 2014 Dec;37(6):387-98.

[2]. Lou B, et al. N1-guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) enhances the therapeutic efficacy of doxorubicin by inhibiting activation of eukaryotic translation initiation factor 5A2 (eIF5A2) and preventing the epithelial-mesenchymal transition in hepatocellular carcinoma cells. Exp Cell Res. 2013 Oct 15;319(17):2708-17.

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂