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双赢62005

双赢62005用途

Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂，对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
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双赢62005名称

[ CAS 号 ]:
152633-54-0

[ 中文名 ]:
双赢62005

[ 英文名 ]:
Win-62005

[英文别名 ]:

双赢62005生物活性

[ 描述 ]:

Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Ki: 25 nM (PDE III), 25 nM (PDE III)[1]


[体外研究]

Win-62005竞争性抑制来自大鼠心脏和犬主动脉的环状GMP可抑制的低Km环AMP磷酸二酯酶(PDE III),Ki值分别为25±3和26±5 nM,对PDE具有选择性(至少160倍) III相对于其他PDE同工酶的抑制作用[1]。

[体内研究]

在口服施用1mg/kg Win-62005后,LVdP/dtmax在30分钟内显着增加并且至少持续增加6小时[1]。

[参考文献]

[1]. Dundore RL, et al. Species-dependent pharmacodynamic effects of the selective low Km cyclic AMP phosphodiesterase III inhibitors WIN 58993 and WIN 62005. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Jan;25(1):14-21.


[相关活性小分子]

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | TAK-063 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 | 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 | 他达那非 | 己酮可可碱

双赢62005物理化学性质

[ 密度 ]:
1.292g/cm3

[ 沸点 ]:
291.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H10N4O

[ 分子量 ]:
226.23400

[ 闪点 ]:
130.3ºC

[ 精确质量 ]:
226.08500

[ PSA ]:
74.69000

[ LogP ]:
2.03390

[ 蒸汽压 ]:
0.00191mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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