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RPR104632

RPR104632用途

RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。
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RPR104632名称

[ CAS 号 ]:
154106-92-0

[ 中文名 ]:
RPR104632

[ 英文名 ]:
RPR104632

[英文别名 ]:

RPR104632生物活性

[ 描述 ]:

RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

RPR104632拮抗[3H] 5,7-二氯苯炔酸与大鼠大脑皮层的结合,Ki为4.9nM。 RPR104632在N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)存在下抑制[3H] N- [1-(2-噻吩基)环己基] -3,4-哌啶([3H] TCP)结合(IC50 = 55 nM) 。 RPR104632以非竞争性方式抑制新生大鼠小脑切片中鸟嘌呤3',5'-环一磷酸(cGMP)水平的NMDA诱发的增加(IC50 = 890 nM),并显着降低NMDA诱导的大鼠海马脑片神经毒性。在皮质原代细胞培养物中。 MK-801(1μM)完全保护CA1和CA3锥体神经元免受NMDA诱导的毒性,但这些作用不会被甘氨酸阻断。 RPR104632对所有NMDA诱导的毒性产生显着且一致的神经保护作用,并且当其以高达10μM的浓度单独添加时没有效果。 RPR104632具有神经保护作用,EC50为4μM[1]。

[参考文献]

[1]. Boireau A, et al. Neuroprotective effects of RPR 104632, a novel antagonist at the glycine site of the NMDA receptor, in vitro. Eur J Pharmacol. 1996 Apr 11;300(3):237-46.


[相关活性小分子]

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇

RPR104632物理化学性质

[ 密度 ]:
1.788g/cm3

[ 沸点 ]:
658.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C15H11BrCl2N2O4S

[ 分子量 ]:
466.13400

[ 闪点 ]:
352.1ºC

[ 精确质量 ]:
463.90000

[ PSA ]:
95.09000

[ LogP ]:
4.93970

[ 蒸汽压 ]:
3.04E-18mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥13662.0/5mg ￥6890.0/1mg

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