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HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)

HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)用途

Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

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HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)名称

[ CAS 号 ]:
155558-32-0

[ 中文名 ]:
RHO-激酶抑制剂

[ 英文名 ]:
Hydroxy Fasudil Hydrochloride

[中文别名 ]:

羟基法舒地尔盐酸盐

[英文别名 ]:

HA1100 Hydrochloride
HYDROXYFASUDIL
Hydroxyfasudil monohydrochloride
HA1100
Hydroxy Fasudil Hydrochloride
Fasudil Impurity 7 HCl
Hydroxyfasudil (hydrochloride)

HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)生物活性

[ 描述 ]:

Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

ROCK2:0.72 μM (IC50)

ROCK1:0.73 μM (IC50)

PKA:37 μM (IC50)

[体外研究]

Hydroxyfasudil hydrochloride是ROCK抑制剂,ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73和0.72μM。 Hydroxyfasudil也不太有效抑制PKA,IC50为37μM,比ROCKs高50倍。 Hydroxyfasudil增加eNOS mRNA水平,EC50值为0.8±0.3μM。羟基法舒地尔(0-100μM)浓度依赖性地增加eNOS活性并刺激人主动脉内皮细胞(HAEC)中的NO产生。羟基法舒地尔(10μM)将eNOS mRNA的半衰期从13小时增加到16小时,但在浓度为0.1到100μM时不影响eNOS启动子活性[1]。

[体内研究]

羟基法舒地尔(10mg/kg,ip)显着增加SD大鼠的平均和最大空隙体积。 Hydroxyfasudil也显着降低最大逼尿肌压力[2]。羟基法舒地尔(3 mg/kg,ip)抑制自发性高血压大鼠(SHR)中去甲肾上腺素诱导的过度收缩。此外,Hydroxyfasudil(3,10 mg/kg,ip)显着改善大鼠阴茎cGMP含量的降低[3]。

[动物实验]

在腹膜内注射羟基法舒地尔（10mg / kg）或相应体积的盐水后研究排尿行为。将每只大鼠置于含有尿液收集漏斗的代谢笼中，所述尿液收集漏斗置于电子天平上。天平通过多端口控制器连接到个人计算机，并用于测量收集的尿液的累积重量。在连续的24小时内每隔150秒，计算机对排尿频率和体积的数据进行采样和记录。收集的排尿反射参数包括：每次排尿的尿量，最大排尿量，排尿频率和羟基法替尼或载体治疗的动物的总尿量。每个监测会议于18:00开始。在每个实验期开始时置于代谢笼中之前，动物接受单次注射溶解在盐水中的羟基法舒地尔（10mg / kg）或注射不含抑制剂的盐水[2]。

[参考文献]

[1]. Rikitake Y, et al. Inhibition of Rho kinase (ROCK) leads to increased cerebral blood flow and stroke protection. Stroke. 2005 Oct;36(10):2251-7. Epub 2005 Sep 1.

[2]. Masago T, et al. Effect of the rho-kinase inhibitor hydroxyfasudil on bladder overactivity: an experimental rat model. Int J Urol. 2009 Oct;16(10):842-7.

[3]. Saito M, et al. Hydroxyfasudil ameliorates penile dysfunction in the male spontaneously hypertensive rat. Pharmacol Res. 2012 Oct;66(4):325-31.

[相关活性小分子]

HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)物理化学性质

[ 熔点 ]:
>250ºC(dec.)

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₈ClN₃O₃S

[ 分子量 ]:
343.829

[ 精确质量 ]:
343.075745

[ PSA ]:
90.91000

[ LogP ]:
3.07390

[ 外观性状 ]:
白色到淡黄色粉末到晶体

[ 储存条件 ]:
-20℃，惰性气体，干燥，密封

HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)相关知识

羟基法舒地尔盐酸盐的作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-11-28 20:53:57

羟基法舒地尔盐酸盐，英文名Hydroxy Fasudil Hydrochloride，CAS号是155558-32-0，它是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细...