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盐酸利莫那班

盐酸利莫那班用途

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。

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盐酸利莫那班名称

[ CAS 号 ]:
158681-13-1

[ 中文名 ]:
盐酸利莫那班

[ 英文名 ]:
SR 141716A

[中文别名 ]:

利莫那班盐酸盐

[英文别名 ]:

Rimonabant hydrochloride
MFCD04034714
Rimonabant (Hydrochloride)

盐酸利莫那班生物活性

[ 描述 ]:

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 2 nM (CB1 receptor)[1]

[体外研究]

利莫那班盐酸盐(SR 141716A)以高亲和力(Ki = 2 nM)选择性结合中枢大麻素受体(CB1),并阻断大麻素受体激动剂对小鼠输精管,多巴胺刺激的腺苷酸环化酶和WIN 55212刺激的抑制作用GTPγS结合[1]。利莫那班剂量依赖性地抑制Raw 264.7巨噬细胞中的CO合成,与未处理的对照相比,1μM产生显着(~40％)的降低,并且浓度≥5μM产生接近完全抑制。 Rimonabant在浓度≥10μM时也观察到TG和DG合成的小但显着的减少。 Rimonabant对Raw 264.7巨噬细胞中CO合成的抑制作用(IC50值2.9±0.38μM)与AM251和SR144528(IC50值分别为2.6±0.26μM和2.5±0.32μM)非常相似,两种相关化合物先前已被证明是有效的ACAT抑制剂。小鼠腹膜巨噬细胞也显示出响应于利莫那班治疗的CO合成显着减少。浓度≥1μM的利莫那班以浓度依赖性方式显着抑制CHO-ACAT1和CHO-ACAT2细胞中的CO合成,效率相似(IC50分别为1.5±1.2μM和2.2±1.1μM)[2]。

[体内研究]

用利莫那班盐酸盐(SR 141716A)预处理可阻断由Δ-9-THC产生的抗伤害性,辨别性刺激,记忆障碍和降低运动作用。 SR 141716A也在长期用Δ-9-THC治疗的大鼠中引起戒断综合征[1]。用0.1mg/kg WIN 55212-2预处理小鼠可有效增加由MDMA诱导的CPP,而1mg/kg的利莫那班特异性阻断CB1受体并且不起反向激动剂的作用[3]。

[激酶实验]

在补充7-酮胆固醇（7KC）之前，用PBS和补充有不同量的利莫那班1小时的补充培养基冲洗12孔板中的原始264.7细胞（2×10 6 /孔）。调节所有孔以接收等量的载体。孵育16小时后，测定半胱天冬酶-3和半胱天冬酶3样活性[2]。

[动物实验]

小鼠[3]使用总共250只OF1株（21日龄）的雄性小鼠。给动物腹膜内注射盐酸可卡因，WIN 55212-2或利莫那班（SR 141716A），体积为0.01mL / g。对照组注射用于溶解可卡因（NaCl 0.9％）或Tween-80的生理盐水，Tween-80用于溶解WIN 55212-2和利莫那班（0.01％，0.01mL吐温溶于100mL盐水中）。根据先前的研究选择施用的可卡因剂量，其中1mg / kg是用于在幼稚小鼠中诱导CPP的亚阈值剂量，而6mg / kg有效诱导CPP获得但不是在CPP消退后产生恢复。。同样，根据之前关于WIN 55212-2在CPP范例中的影响以及大麻素预处理对其他滥用药物诱发的CPP的影响的研究，选择所施用的大麻素药物的剂量。

[参考文献]

[1]. Vivian JA, et al. Analgesic, respiratory and heart rate effects of cannabinoid and opioid agonists in rhesus monkeys: antagonist effects of SR 141716A. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):697-703.

[2]. Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Aug 6;398(4):671-6.

[3]. Rodríguez-Arias M, et al. Effects of Cannabinoid Exposure during Adolescence on the Conditioned Rewarding Effects of WIN 55212-2 and Cocaine in Mice: Influence of the Novelty-Seeking Trait. Neural Plast. 2016;2016:6481862.

[相关活性小分子]

盐酸利莫那班物理化学性质

[ 沸点 ]:
627.6ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-240ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂Cl₄N₄O

[ 分子量 ]:
500.248

[ 闪点 ]:
333.3ºC

[ 精确质量 ]:
498.054779

[ PSA ]:
50.16000

[ LogP ]:
7.06940

[ 外观性状 ]:
灰白色至白色结晶粉末

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

盐酸利莫那班MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸利莫那班安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H319

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

盐酸利莫那班合成路线

详细合成路线

盐酸利莫那班上下游产品

盐酸利莫那班上游产品

盐酸利莫那班下游产品

盐酸利莫那班文献

Obesity drug therapy.

Minerva Endocrinol. 38(3) , 245-54, (2013)

Obesity is a chronic disease, and it requires chronic therapy. Hypertension, dyslipidemia, diabetes and cardiovascular diseases are leading causes of mortality in the modern world. All of them are str...

Anandamide-CB1 receptor signaling contributes to postnatal ethanol-induced neonatal neurodegeneration, adult synaptic, and memory deficits.

J. Neurosci. 33(15) , 6350-66, (2013)

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Reduced food intake is the major contributor to the protective effect of rimonabant on islet in established obesity-associated type 2 diabetes.

Yonsei Med. J. 54(5) , 1127-36, (2013)

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