比立考达
比立考达用途
Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
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比立考达名称
比立考达生物活性
[ 描述 ]:
Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
Biricodar显示出对抗P-糖蛋白(Pgp)和MRP-1的活性,并且还具有增加药物摄取和保留以及逆转由野生型BCRP(BCRPR482)介导的药物抗性的活性。在8226/Dox6细胞(Pgp)中,biricodar使米托蒽醌和柔红霉素摄取分别增加55%和100%,分别使它们的保留率增加100%和60%,并且它们的细胞毒性分别增加3.1倍和6.9倍。 Biricodar还增加HL60/Adr(MRP-1)和8226/MR20细胞(BCRP(R482))的摄取,保留和细胞毒性,但对MCF7 AdVP3000细胞(BCRP(R482T))几乎没有影响[1]。 VX-710是非大环哌啶酸衍生物,其结合FK506受体蛋白。 VX-710已被证明可以恢复多种耐药细胞的敏感性,包括骨髓瘤,黑色素瘤,癌和白血病[2]。 Biricodar有效抑制[3H]叠氮平或[125 I]碘芳基叠氮基-哌唑嗪对P-糖蛋白的光亲和标记,EC50值为0.75和0.55μM[3]。
[细胞实验]
为了研究悬浮细胞系中的细胞毒性,将细胞以10,000个细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板中的RPMI 1640中,补充有10%FCS,2mM L-谷氨酰胺,20单位/ mL青霉素和20μg / mL链霉素。将药物添加至培养基中以达到0.3nM至10μM的最终浓度,具有半对数增量,具有和不具有最终浓度为2.5μM的biricodar。每孔培养基的最终体积为100μL。将细胞在37℃,5%CO 2的空气中充分湿润的气氛中孵育96小时。通过WST-1比色测定评估细胞生长[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
依克立达
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伐司扑达
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Tariquidar
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唑喹达三盐酸盐
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利培酮
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芥子碱硫氰酸盐
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胡椒碱
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HM30181
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20(S)-原人参二醇
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Dofequidar富马酸盐
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2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐
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泽泻醇F
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聚乙二醇硬脂酸酯
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MCI826
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Zamicastat
比立考达物理化学性质
[ 密度 ]:
1.195g/cm3
[ 沸点 ]:
752.1ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C34H41N3O7
[ 分子量 ]:
603.70500
[ 闪点 ]:
408.7ºC
[ 精确质量 ]:
603.29400
[ PSA ]:
117.15000
[ LogP ]:
4.96170
[ 蒸汽压 ]:
1.66E-22mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.565
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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