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CHF-6366

CHF-6366用途

CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
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CHF-6366名称

[ CAS 号 ]:
1615208-41-7

[ 英文名 ]:
CHF-6366

CHF-6366生物活性

[ 描述 ]:

CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pKi: 10.4 (M3 muscarinic receptor), 11.4 (β2-adrenergic receptors)[1] IC50: ~50 μM (calcium channel)[1]


[体内研究]

CHF-6366(0.3和1 nM/kg；气管内给药；单剂量)以剂量依赖性方式抑制支气管收缩[1]。CHF-6366(500 nM/kg；气管内给药；单剂量)显示出较低的全身暴露和无累积风险[1]。豚鼠肺和血浆中CHF-6366的药代动力学参数(气管内给药,500 nM/kg)[1]。肺血浆Cmax 28400 ng/g 126 ng/mL Tmax 0.083 h 0.083 h AUClast 460361 ng/g·h 460 ng/mL·h AUCinf 725199 ng/g•h 661 ng/mL·h半衰期49.2 h 15.4 h动物模型：豚鼠[1]剂量：0.3和1 nM/kg给药：气管内给药；单剂量结果：以剂量依赖性方式抑制支气管收缩。动物模型：豚鼠[1]剂量：500 nM/kg(药代动力学分析)给药：气管内给药；单剂量结果：持续暴露达72小时,并适当逐渐下降,表明无累积风险。显示出非常低的全身暴露。

[参考文献]

[1]. Carzaniga L, et al. Discovery of Clinical Candidate CHF-6366: A Novel Super-soft Dual Pharmacology Muscarinic Antagonist and β2 Agonist (MABA) for the Inhaled Treatment of Respiratory Diseases. J Med Chem. 2022 Aug 11;65(15):10233-10250.

CHF-6366物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H48N6O8

[ 分子量 ]:
764.87

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