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阿尼芬净

阿尼芬净用途

Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素,具有抗真菌 (antifungal) 效力。

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阿尼芬净名称

[ CAS 号 ]:
166663-25-8

[ 中文名 ]:
阿尼芬净

[ 英文名 ]:
Anidulafungin

[英文别名 ]:

V-Echinocandin
Anidulafungin
VER-002
Ecalta
Eraxis
LY 303366

阿尼芬净生物活性

[ 描述 ]:

Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素,具有抗真菌 (antifungal) 效力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Antifungal[1]

[体外研究]

Anidulafungin(LY-303366)对所有白色念珠菌(n = 99),光滑念珠菌(n = 18)和热带假丝酵母(n = 10)分离株的MIC均≤0.32μg/ mL。 Anidulafungin对曲霉菌种也具有活性(90％的菌株被抑制的最低有效浓度,0.02μg/ mL)(n = 20),对近平滑念珠菌的活性较低(MIC中90％的菌株被抑制[ MIC90],5.12μg/ mL)(n = 10),对新生隐球菌(MIC90>10.24μg/ mL)(n = 15)和B. dermatitidis(MIC90,16μg/ mL)无效(n = 29)氟康唑对3种热带假丝酵母菌株,7株光滑念珠菌和2株克鲁斯念珠菌的MIC均≥16μg/ mL。 Anidulafungin对这12个菌株中的11个的MIC为0.08-0.32mg/mL。第十二菌株是克芜菁菌株(氟康唑MIC,32μg/ mL),其中Anidulafungin MIC为1.28mg/mL。对于这12种菌株,90％的分离株被抑制的MIC(MIC90)为0.32μg/ mL。其余18株光滑芽孢杆菌分离株和氟利昂霉素分离物的Anidulafungin MIC90(FluconazoleMICs≥8μg/ mL)也为0.32 mg/mL。 Anidulafungin对氟康唑MICs≥16mg/ mL的念珠菌属物种和氟康唑MICs≥8μg/ mL的念珠菌物种具有同样的活性。 Anidulafungin对C. neoformans和B. dermatitidis的活性显着低于对C. albicans,C。glabrata和C. tropicalis的活性。酮康唑和两性霉素B是针对新生隐球菌和皮肤癣菌测试的最活跃的抗真菌剂。 Anidulafungin表现出对Aspergillus物种的有效体外活性,MEC90为0.02μg/ mL。对照菌株酵母分离物中的Anidulafungin的MIC对于白色念珠菌ATCC 90028为0.02μg/ mL,对于C. glabrata ATCC 90030为0.16 mg/mL,对于C. neoformans ATCC 90112为>10.24μg/ mL [1]。用CD101选择的CD101 MIC增加2倍或更多的菌株对于Anidulafungin(ANF)和/或Caspofungin(CSF)的MIC增加至少2倍[2]。

[细胞实验]

CD101（以前的SP 3025，biafungin，AF-025）的库存在使用前在100％DMSO中新鲜制备。比较抗真菌剂Anidulafungin（ANF），Caspofungin（CSF）和两性霉素B（AMB）也在100％DMSO中制备。根据CLSI指南，通过肉汤微量稀释进行MIC测定，不同的是测试化合物以50倍最终测定浓度配制，并使用100μL测定混合物体积（2μL添加至含有细胞的98μL含肉细胞0.5μL） ×103至2.5×103CFU / mL）。所有MIC测定至少运行三次，并显示代表性数据集。在整个研究中通过比较针对AMB，CSF和ANF的WT C.krusei菌株ATCC 6258得到的MIC值与先前报道的CLSI 24-h肉汤微量稀释QC范围来评估质量控制（QC）[2]。

[参考文献]

[1]. Zhanel GG, et al. In vitro activity of a new semisynthetic echinocandin, LY-303366, against systemic isolates of Candida species, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, and Aspergillus species. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Apr;41(4):863-5

[2]. Locke JB, et al. Characterization of In Vitro Resistance Development to the Novel Echinocandin CD101 in Candida Species. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6100-7.

[相关活性小分子]

阿尼芬净物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1477.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₅₈H₇₃N₇O₁₇

[ 分子量 ]:
1140.237

[ 闪点 ]:
847.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1139.506348

[ PSA ]:
377.42000

[ LogP ]:
-3.86

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.688

[ 储存条件 ]:
-20℃

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