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醋酸卡泊芬净

醋酸卡泊芬净用途

Caspofungin Acetate 是一种抗真菌药,能够非竞争性地抑制1,3-β-d葡聚糖合酶的合成。

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醋酸卡泊芬净名称

[ CAS 号 ]:
179463-17-3

[ 中文名 ]:
醋酸卡泊芬净

[ 英文名 ]:
Cancidas

[英文别名 ]:

Mk0991
L-743,872
CASPOFUNGIN
Cancidas
Caspofungin Diacetate
Caspofungin (Acetate)

醋酸卡泊芬净生物活性

[ 描述 ]:

Caspofungin Acetate 是一种抗真菌药,能够非竞争性地抑制1,3-β-d葡聚糖合酶的合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[体内研究]

注射卡泊芬净的小鼠在0.41至4.1μM的玻璃体浓度下,其ERG波形没有显着改变,并且它们的视网膜没有可检测的形态变化或细胞损失。在41μM的玻璃体浓度下,卡泊芬净降低了ERG的a波,b波和暗视阈值响应的幅度,并且还导致神经节细胞层中细胞数量的减少[1]。卡普芬净(8 mg/kg)或两性霉素B 1 mg/kg,感染后30 h每天一次腹膜内注射,连续7天,相对于媒介物对照治疗,第28天100％存活,导致白天100％死亡率11,传染性挑战后。与第5天的媒介物对照治疗相比,当控制负荷达到峰值时,卡泊芬净降低了肾和脑组织中存活念珠菌的恢复。给予2mg/kg或更高剂量的卡泊芬净治疗的小鼠在第5天具有比两性霉素B治疗的小鼠显着更低的脑负荷。两性霉素B和卡泊芬净治疗使肾脏真菌负荷减少1.7log CFU/g和2.46至3.64log CFU/g,分别为[2]。

[动物实验]

在感染性攻击后30小时开始抗真菌治疗，并通过腹膜内（ip）注射每天一次给予7天。用1,2,4或8mg / kg /天的卡泊芬净，1mg / kg /天的两性霉素B或载体对照（无菌蒸馏水）处理小鼠。通过3种方式评估该模型的功效：通过监测每个治疗组中10只动物的存活率，通过监测第二组治疗动物的肾和脑组织中的念珠菌负荷，以及通过组织学评估其中的肾和脑。第三组治疗动物。通过CO 2吸入使小鼠安乐死，并且在30小时（仅媒介物处理的对照）和第5天（第4剂量后24小时），8（最后一次剂量后24小时），14,21小时对培养和组织学的组织取样。（仅卡泊芬净处理），和攻击后28。

[参考文献]

[1]. Mojumder DK, et al. Evaluating retinal toxicity of intravitreal caspofungin in the mouse eye. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Nov;51(11):5796-803.

[2]. Flattery, Amy M. et al. Efficacy of caspofungin in a juvenile mouse model of central nervous system candidiasis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497.

[相关活性小分子]

醋酸卡泊芬净物理化学性质

[ 沸点 ]:
1408.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₅₆H₉₆N₁₀O₁₉

[ 分子量 ]:
1093.31000

[ 精确质量 ]:
1092.64000

[ PSA ]:
412.03000

[ LogP ]:
0.06150

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: soluble15mg/mL (clear solution)

醋酸卡泊芬净MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

醋酸卡泊芬净安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
TP8046500

[ 海关编码 ]:
2933990090

醋酸卡泊芬净海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

醋酸卡泊芬净文献

Concentration-dependent synergy and antagonism within a triple antifungal drug combination against Aspergillus species: analysis by a new response surface model.

Antimicrob. Agents Chemother. 51(6) , 2053-64, (2007)

Triple antifungal combinations are used against refractory invasive aspergillosis without an adequate understanding of their pharmacodynamic interactions. We initially studied the in vitro triple comb...

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