ReN-1869盐酸盐

ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

Ki: 0.19±0.04 μM (histamine H1 receptor)[1]

ReN 1869是一种高选择性的三环抗组胺药,具有功能性组胺H1受体拮抗作用。与放射性标记的ReN 1869的结合研究显示,除了对sigma位点的一些亲和力之外,仅对组胺H1受体具有高亲和力。 ReN 1869分析了各种受体,转运蛋白,酶和离子通道的10μM活性。 ReN 1869仅显示对组胺H1受体(豚鼠脑,[3H]吡拉明)的亲和力,Ki为0.19±0.04μM,非选择性σ位点[豚鼠脑,[3H] 1,3-二甲苯基胍(DTG)],Ki为0.45μM。 ReN 1869剂量依赖性地降低了响应,IC50为1.70±0.002μM[1]。

[3H]美吡拉敏与小鼠脊髓和小脑组胺H1受体的体内结合受到ReN 1869的剂量依赖性抑制.ReN 1869(剂量低至10μg/ kg ip)显着抑制组胺诱发的爪水肿。 ED50约为300μg/ kg。有趣的是,即使高剂量的美吡拉敏(10 mg/kg)也不能显着抑制这种类型的水肿(对照组为0.29±0.06对0.34±0.05,n = 7)。给予ReN 1869(1 mg/kg sc)爪子注射角叉菜胶前30分钟,对爪水肿的发展没有影响。在角叉菜胶前1小时给予地塞米松(1mg/kg sc)并且预期减轻水肿。同时给予1 mg/kg ReN 1869 [1]不会影响这种效果。

ReN 1869在三环系统中用3H标记，导致40 Ci / mmol的比活性。将解冻的膜（1mg蛋白质/管），测试化合物和[3H] ReN 1869加入到试管中，最终体积为0.5mL。除非另有说明，否则放射性配体的浓度为5nM，非特异性结合定义为在10μMReN1869存在下的结合。将样品在37℃下在振荡水浴中温育120分钟。通过Whatman GF / F过滤器过滤分离游离和结合的放射性，所述过滤器用25mL冰冷的缓冲液（20mM Tris-HCl，pH 7.4）洗涤。结合过滤器的放射性配体占5-700 dpm，在计算特异性结合前减去[1]。

[1]. Olsen UB, et al. ReN 1869, a novel tricyclic antihistamine, is active against neurogenic pain and inflammation. Eur J Pharmacol. 2002 Jan 18;435(1):43-57.

氯雷他定 | 组胺 | 1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐 | 西咪替丁 | 蛇床子素 | 富马酸氯马斯汀 | 乙溴替丁 | 1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪 | 法莫替丁 | 盐酸西替利嗪 | 地氯雷他定 | 富马酸酮替芬 | 诺朵腊酸 | 盐酸美克洛嗪 | 扑尔敏